Описание вярно на 04.10.2012

Високоефективен бисфосфонат. Активната съставка е инхибитор на костната резорбция. Основното вещество – золедроновая киселина. Лечебно вещество действа върху костната тъкан избирателно. Принципът на въздействие на лекарството Акласта се основава на потискане на дейността остеокластитепри този медикамент не оказва отрицателно въздействие върху механичните свойства, минерализацию и изграждането на костна тъкан. Благодарение на високото сродству бисфосфонатни и минерализирана тъкан осигурено избирателни въздействие на лекарството върху костната система. Точен, молекулярен механизъм, който осигурява инхибирането на активността на остеокластите, все още не е напълно проучен. При костни метастазах золедроновая киселина оказва пряко антитуморна въздействие. Механизмът на действие е насочен към индуцирование процеса на апоптоза на клетките, потискане на разпространението, което ефективно се прилага при рак на гърдата, миеломе. Лекарство намалява риск метастазирования. Регистриран анальгезирующая, антиангиогенная активност. Медикамент инхибира остеокластную резорбцията на костната система, което променя микросреду на костния мозък и намалява растежа на туморните клетки. Също така се наблюдава потискане пролиферация на клетките ендотел човек. Золедроновая киселина намалява нивата на калциеви йони в кръвния серум при гиперкальциемии, причинени от проекта на процеса. Акласта се предлага под формата на лиофилизата, концентрат за приготвяне на разтвор, под формата на готовия разтвор.

Показания:

Акласта се прилага при остеосклеротических, остеолитических, смесени метастазах в костната система (солидни тумори), при наличието на остеолитических огнища при множествена миеломе (комплексна терапия). Лекарство се предписва при постменопаузальном остеопороза с цел подобряване на минерализацията на костната тъкан, за намаляване на риска внепозвоночных фрактури, както и фрактури на прешлените и на бедрената кост на костите. Прилагане на медикамент позволява да предупреждават нови остеопоротические фрактури при лица от женски и мъжки пол с фрактури на проксимална отдел на бедрената кост в миналото. Лекарство се предписва при болест на Paget.

Противопоказания:

Акласта не се прилага и при непоносимост към бисфосфонатни, золедроновой киселина, при хронична бъбречна недостатъчност, при кърмене, вынашивании бременност, за деца и юноши.

Страничен ефект:

На Водно-електролитния обмен: гипернатриемия, гипокалиемиянарушения на обмен на йони на калия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипофосфатемия. Органи на кръвообразуване: още левкопения, панцитопения, анемия, тромбоцитопения. Органи на храносмилането: сухота на устната лигавица, стоматит, запек, нарушение на апетита, диария, зъбобол, езофагит, нарушения диария, гадене, повръщане. Нарушения на нервната система: нарушения на съня, тревожност, тремор, гиперестезия, гипестезия, парестезия, слабост, виене на свят, главоболие, объркване, вертигоприпадък. Сетивни органи: конюнктивит, нарушения на вкусовите възприятия, болки в очите, эписклерит, намалена зрителна острота, увеит, ирит. Мочевыделительная система: протеинурия, хематурияостра бъбречна недостатъчност, нарушения в работата на бъбречна система. Дихателна система: кашлица, задух (особено при болестта на Paget), гиперкреатининемия. Кожни воалите на: обрив, сърбеж, повишено изпотяване. Опорно-двигателен апарат: остеонекроз челюстта, подуване на ставите, мускулни крампи, болка в крайниците и гърба, артралгия, мускулни болки, оссалгия. Местни реакции: формирането на инфильтрата в мястото на инжектиране, оток, възпаление, болка. Алергични реакции: ангионервотический подуване, обриви, сърбеж. Също така се отбелязва треперене, гриппоподобный синдром, треска, болки, астения, бърза умора, брадикардия, анорексия, болки в гърдите, увеличаване на телесна маса, периферните отоци.

Начин на приложение:

Акласта се инжектира венозно вливане, време на инжекции – 15 минути. При гиперкальциемии на фона на злокачествени новообразувания: препоръчителната доза е 4 mg (определят според нивото на албумин). При онкологични забоелваниях, при остеолитических огнища на фона на множествена миеломы, при костни метастазах се инжектира 4 мг на всеки 3-4 седмици. Инфузия се извършва само при адекватна хидратация на болния. При влошаване на състоянието след регистриран отчетливого ефект се извършва повторно въвеждане на лекарствени средства: на всеки 15 минути по 8мг. За оценка на ефективността на лекарството се прилага на интервали от не по-малко от 1 седмица. В повечето случаи постигнатите резултати се наблюдават в продължение на 30 дни след инфузия 4 мг, а също и в рамките на 40 дни след инфузия 8 мг. При пациенти с умерена до слаба бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на режима на дозиране на препарата Акласта. Преди повторното въвеждането на золедроновой киселина трябва да се определи нивото на креатинина. Превенция на фрактури, при постменопаузальном остеопороза се инжектират 5 мг от лекарството-1 път годишно. Препоръчва се допълнително да приемат витамин Д и добавки с калций. Лекарство може да се прилага не по-рано от 2 седмици след намеса. Болестта На Paget: еднократно 5 mg в комплекс с витамин Д, калций. Хоросан золедроновой киселина, приготвени непосредствено преди въвеждането в стерилни условия: в 5 ml вода се разтварят 4 мг от лекарството, леко се разклаща до пълно разтваряне. Приготвен разтвор, разтворени в 50ml разтвор на натриев хлорид, или декстроза. Преди въвеждането разтворът се стопли до стайна температура.

Специални указания:

Трябва да се оцени нивото на хидратация на пациента преди провеждане на инфузия, се препоръчва да се избягва гипергидратации поради възможни усложнения от страна на сърдечно-съдовата система. След инжектиране нужда от редовен контрол на нивото на креатинин, фосфор, магнезий, калций в кръвта. Празнува бронхоспазм при пациенти с бронхиална астма и повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина. При лечението на пациенти със злокачествени заболявания бисфосфонатами отбелязват се случаи на развитие остеонекроза на долната челюст. Сред факторите на риска може да се отбележи химиотерапия, злокачествени заболявания, липса на хигиена на устната кухина, прилагането глюкокортикостероидов. Противопоказано едновременното прилагане на различни взаимонезаменяемых лекарства. При изплащане гипокальциемии преди провеждане на терапия се извършва задължително лечение на адекватни дози витамин Д и калций.

Лекарствени взаимодействия:

Недопустимо е използването на разтворители разтвори, които съдържат йони на калций, включително хоросан Рингера. Акласта фармацевтичната е несъвместима с други медикаменти, което прави невъзможно смесването на лекарства в една спринцовка. Клинично значими взаимодействия не са регистрирани като същевременно прилагането на антибиотици, диуретицие , аналгетик, антитуморни лекарства. Риск гипомагниемии, гипокальциемии се увеличава при едновременно назначаване на аминогликозидни, бисфосфонатни поради еднопосочно влияние на концентрацията на калциеви йони в кръвния серум.