Описание вярно на 05.08.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Третиноин Крем: инструкция за употреба, начин и режим на дозиране
• Предозиране
• Взаимодействие
• Специални указания
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

Третиноин (трансретиновая киселина) е активното вещество представлява кристален прах със силно цветен аромат. Вещество добре растворимо в диметилсульфоксидетрудно се разтваря във полиэтиленгликоле, октаноле и 100% алкохол (етанол), почти не е разтворим във вода (коефициент на разтворимост при температура, равна на 25°С, е 0, 126 мг/л), минерални масла и глицерине. Цвят на прах може да варира от жълто до светло-оранжев.

Форма на продукта

Третиноин се предлага под формата на:

• лосиони с концентрация на активното вещество 0, 05%;
• гел с концентрация на активното вещество 0, 025%, 0, 05% или 0, 1%;
• крем с концентрация на активното вещество 0, 05% или 0, 1%);
• разтвор за външно приложение, с концентрация на активното вещество 0, 1%;
• капсули за перорален прием (съдържание на активното вещество във всяка капсула от 10 mg).

Фармакологично действие

Вещество Третиноин принадлежи към групи "Други протипоопухолевые лекарствени средства", "Дерматотропные средства", а също и към групата "Витамини и витаминоподобные лекарства".

Действа върху тялото, това провокира:

• противоопухолевый;
• кератолитический;
• противосеборейный;
• комедонолитический;
• иммуностимулирующий;
• стимулиращ регенерацията на тъканите;
• местен противовъзпалителен ефект.

И Третиноин се използва като средство за лечение на вулгарно черни точки и както провитамин А.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Третиноин се отнасят към категорията на системни ретиноиди, които са индукторами на клетъчната диференциация. По своята структура той е сходен с витамин А и представлява продуктът метаболизации ретинол.

Вещество спомага за индукция на процесите на клетъчна диференциация, тормозя с това пролиферацията промиелоцитов (предшественици на гранулоцити), която се дължи на промяна на свързване трансретиновой киселина с рецепторите на клетъчните ядра ретиноловакиселина (включително при миелолейкозе).

Под влияние на Третиноина активира първоначалната зреене с произход от лейкемического клонинг примитивни промиелоцитов, както и процесите на тяхното заместване на костния мозък и периферна кръв не трансформированными нормални гемопоэтическими поликлоновыми клетки.

На фона На това, пациентът се развива ремисия на болестта, която средно е от два до четири месеца.

При локално приложение на Третиноин е в състояние да проникне през мембраната на клетките, формирането цитоплазматический комплексидва в клетъчните ядра. Произвеждан при този хормон-рецепторите комплексът притежава способността да се свързва с ДНК и да попречат на процеса на транскрипция, като по този начин нарушава биосинтеза на протеин (именно в тези процеси се основава гипопигментное действие Третиноина).

Вещество оказва стимулиращ ефект на митоза клетки епидермален слой на кожата, спомага за увеличаване на броя на мукополисахаридов и образовани протеини еластин эластических влакна, които са в папиларен слой на кожата.

Освен това, Третиноин:

• потиска процеса на образование меланин;
• стимулира растежа и диференциация на клетките на епитела;
• потиска адхезия на клетките, които образуват акнето;
• когато се прилага върху открити акнето изравнява епидермисане оставяйки признаци за възпаление;
• когато се прилага за затворени акнето допринася за тяхното откриване или преобразуване на папулезные възли и по-нататъшно зарастване без образование белези след изваждане с тях кератиновой корк;
• възпрепятства образуването на нови угревых обриви.

Кератолитическое действие Третиноина е да се премахне явления кератоза. Механизмът на неговото дължи подавлением разпространението кератиноцитов и подобряване на процесите ги беля.

Противосеборейное действие обусловливается brake пролиферация на клетките на епидермиса, потисничество разширяване епителната тъкан стартират канали мастните жлезичрез намаляване на производството на себум и нормализиране на процесите на неговото оздравяване, намаляване на выраженности воспалительной реакция около мастните жлези, както и стимулация на процесите регенерация на кожата.

Комедонолитическое и местно противовъзпалително действие, се изразява под формата на извеждане на излишните количества сального тайна, потисничество на процесите на неговото производство мастните жлези, стесняване на порите и премахване на признаци възпалителен процес.

Значителен терапевтичен ефект от прилагането на Третиноина се празнува по-късно около месец и половина след началото на използването на лекарството (обикновено 6 или 7 седмица). Максимален ефект се празнува по-късно от 8 до 12 седмици на неговото прилагане.

Трансретиновая киселина представлява ендогенната метаболит на витамин А, който е в норма винаги присъства в плазмените човек. След перорално приложение на вещество добре абсорбира в стомаха и червата, максималната му концентрация в плазмените се празнува в продължение на три часа.

Показатели засмукване Третиноина могат да варират, както като различни групи от пациенти, така и всеки отделно взет на пациента. Вещество е в състояние в голяма степен се свързват с протеини в плазмените (главно с альбумином). Процент на свързване е в рамките на 95%.

Продължителността на периода на полувыведения средната стойност е 0, 7 часа. След еднократна употреба на Третиноина в доза, равна на 40 mg, максималната му концентрация в плазмените се връща към първоначалното ниво около 7-12 часа.

Лекарството не се натрупва в организма и не се задържа в различни тъкани, дори и след повторно приемане.

Трансретиновая киселина характеризира способността индуцира собствен метаболизъм, което се изразява в намаляване на показателя на AUC и намаление на показатели плазмена концентрация средно с една трета по-късно седмица след постоянния прием на лекарството. При увеличаване на дозата не е благоприятна за подходящо увеличаване на плазмените концентрации.

Около 60% от Третиноина под формата на метаболити, които се образуват в процеса на окисляване и глюкуронирования, элиминируется бъбреците в продължение на 3 дни (72 часа). Частично метаболити се отделят със съдържанието на червата в рамките на от 3 до 6 дни.

Повторен прием води до намалена концентрация, че обусловливается индукция ензим система цитохром с-оксидаз (цитохрома Р450). В резултат на това се увеличава височината и намалява количеството на бионаличността на вещества след перорален прием.

В случай, че лекарството се използва за накожной апликации, индикатор за поглъщането Третиноина варират в рамките от 1, 41-31%. На първо място върху него оказват влияние такива параметри като:

• общото състояние на кожата покрива на пациент;
• размер на подлежащи на обработка на повърхността;
• продължителността на приложение на препарата.

След накожной апликация 4, 45% абсорбированной доза Третиноина элиминируется бъбреците заедно с урината и около 1, 6% — заедно с жлъчката.

Показания

Перорален прием на Третиноина се назначава на пациенти, които са диагностицирани с опция остър миелоидного левкемия, който се характеризира с нетипично натрупване на една от разновидностите на миелоидных клетки — промиелоцитов.

Освен това, прилагането на препарата предизвиква индукция на ремисия на заболяването, като при пациенти, които преди това не е преминал курс на лечение, така и при пациенти, които са претърпели рецидив/рецидиви ОПМЛ (остра форма на промиелоцитарного левкемия), или имунизирани срещу стандартна химиотерапия, извършена с помощта на рубомицина, циторабина или техните аналози.

След настъпването на пълна ремисия на болестта на пациентите показва consolidative химиотерапия в пълни дози.

Инструкция на лекарството предупреждава, че при пациенти, които са подложени на поддържаща терапия с помощта на Третиноина, може да има загуба на реакция към лечението.

Като външно средство Третиноин прилага за лечение на:

• сливных черни точки (това има черни точки, които представляват резултат от сливането на няколко индуративных черни точки, соединившихся помежду си посредством дълбоки ходове);
• вулгарно черни точки, които са придружени от образованието папули (възли), комедони (задръствания, образовани себум в устието на космените мешочков) или пустули (пълни с гнойни съдържанието на елементи, акне);
• болестта Фавра-Ракушо (колоидна дегенерация на кожата, която представлява дерматоз неясна природа на произход);
• хиперпигментация на кожата.

Противопоказания

Противопоказания за среща Третиноина под формата на капсули са:

• повишена индивидуална чувствителност към третиноину;
• бременност (лекарство оказва върху плода тератогенное действие, което провокира сериозни нарушения на ембрионалното развитие);
• кърменето (ако се избегне назначаването на лекарството, не трябва, кърменето трябва да се спре).

Външно приложение забранено:

• в периода на бременността;
• хората, при които има остри възпалителни поражения на кожната покривка;
• при екзема;
• при наличие на рани и изгаряния;
• при кожна эпителиоме (включително тези случаи, когато заболяването е отбелязано в семейната история).

Странични действия

Когато се приема перорално на лекарството около четвърти от пациентите се празнува на развитието на така наречените "синдром на ретинолова киселина", който при липса на адекватно лечение може да стане причина за летального резултат.

Основните характеристики на "синдром на ретинолова киселина"има недостиг на въздух, трескава състояние, остра дихателна недостатъчност-синдромобразование инфилтрати в белите дробове, гиперлейкоцитоз (повишено съдържание на левкоцити, при което количеството им концентрация в кръвта повече от 40-50 хиляди души в 1 куб. мм), хипотония, абнормно натрупване на течност в плевралната кухина (плеврален излив), чернодробна, а също и бъбречна и полиорганная недостатъчност.

Към други възможни нежелани реакции включват:

• Кожни реакции, които се изразяват под формата на симптоми ксеродермии (прекомерна сухота и лющене на кожата покрива), повишена сухота в устата, хейлоза (възпалително поражение на червената джантите на кожата и устните), обриви, сърбеж, внутрикожных кръвоизливи, увеличаване на изпотяване, косопад (алопеция), появата на целулит, повишаване на чувствителността на организма към действието на ултравиолетовите лъчи (фотосенсибилизация), поява на мехури или корички по кожата, появата на временни огнища на хипер - или гипопигментации.
• Нарушение на функцията на храносмилателната система, включително гадене, повръщанеболка в эпигастральной област, нарушения на стола (възможни са като запек и диария), развитие на буллезного стоматитповишаване на активността на вътреклетъчни на чернодробните ензими ALT и AST (аланиновой и аспартатовой амино-трансфераз).
• Нарушение на функцията централната нервна система, които се изразяват под формата на депресия, нарушения на съзнанието, на слуха и зрението, появи головокруженийповишаване на нивото на тревожността, подобряване на показателите вътречерепно налягане.
• Нарушения на обменните процеси, выражающихся под формата на повишаване на плазмените концентрации на холестерол и триглицеридите, а също и под формата на промени в телесното тегло.
• Нарушение на функцията на дихателната система, които се изразяват под формата на кашлица, инфекции на горните и долните дихателни пътища, недостиг на въздух, диспноэ, отекания на лигавицата на носа и ларинкса, появата плеврального излив и хрипове в белите дробове, развитието на фарингит и появата стридора.
• Нарушения от страна на костно-мускулния апарат, които се изразяват под формата на мускулни болки и болки в костите.
• Нарушения от страна на функцията на сърцето и съдовата система, които се изразяват под формата на аритмии.
• Повишаване кървене.
• Повишаване на слабост и сънливост.
• Развитието на вторичния инфекции.
• Появата на болки в областта на гърдите и гърба.

В зависимост от степента на выраженности странични ефекти, на пациентите може да се препоръчва пълен отказ от лечение на наркотици или временна отмяна.

Ограничения за среща са:

• детска възраст до една година, когато са прилагани орално назначаване;
• детска възраст до дванадесет години при назначаването на Третиноина като външно средство;
• липсата на надеждна контрацепция при жени, които са в детеродна възраст;
• нарушения на бъбречната функция;
• нарушения на функцията на черния дроб;
• повишено внутричерепное налягане;
• възраст над петдесет години;
• лейкоцитоз;
• хронична интоксикация (в частност и алкохолни напитки);
• гипертриглицеридермия;
• хиперхолестеролемия;
• панкреатит;
• захарен диабет.

Третиноин Крем: инструкция за употреба, начин и режим на дозиране

Лекарството се назначава единствено от лекар, който има опит с гематологическими и онкологични заболявания.

Препоръчителна дневна доза за перорален прием — 45 мг Третиноина на всеки квадратен метър кожата покрива повърхността на тялото в продължение на деветдесет дни, или в срок от тридесет дни след началото на пълна ремисия на болестта; лечение допълват химиотерапия с помощта на лекарства-цитостатиков). Дозата не зависи от възрастта на пациента и е еднаква за възрастни пациенти, така и за възрастни, и за деца.

Пределно допустима доза се счита за дневна доза, равна на 195 мг Третиноина на всеки квадратен метър кожата покрива повърхността на тялото. Максимално допустимата детска дневна доза — 60 мг Третиноина на всеки квадратен метър кожата покрива повърхността на тялото.

Ако при пациент с диагноза бъбречна и/или чернодробна недостатъчностслед това дневната доза се препоръчва да се намали до 25 мг Третиноина на всеки квадратен метър кожата покрива повърхността на тялото.

За пациенти с обширни тумори дневна доза е третата част от максимално допустимата, за деца — по-ниска от максимално препоръчваната, по предписание на лекуващия лекар.

По-късно от два до четири месеца след завършване на курса на лечение Третиноином възможно рецидив на заболяването.

Когато се приема перорално лекарство за намаляване на вероятността от развитие на "синдром на ретинолова киселина"при увеличаване на концентрацията на левкоцити или появата на някой от признаците на това състояние, на пациента се предписва пълна химиотерапия, подразумевающую въведение цитостатических средства в адекватни дози.

Като локално средство лосион, гел или Третиноин крем се нанася върху засегнатата кожа, много тънък слой от един път на ден и оставят на тях в продължение на шест часа. След изтичането на това време лекарството трябва да се измие под течаща вода.

Малко количество крем выдавливают на тампон се на пръста и се разпределя равномерно върху лицето, започвайки от челото, брадичката и шията. Нататък се изместват към други пораженным сайта.

Крема се втрива с леки движения. При това, той веднага трябва да стане невидим или, като минимум, малозаметным. Ако се празнува пилинг крем след неговото изсушаване, или пък той е твърде забележимо върху кожном покривка, това е индикация, че дозата е надхвърлен.

Важно е да помним, че прекомерното количество крем не е гаранция за по-добро или по-бърз резултат.

Светлокожим на хората, както и на хора с повишена сухота на кожата, в началните етапи на лечението се препоръчва да се прилага Третиноин не повече от половин час. След това се допуска постепенното увеличаване на продължителността на контакт на кожата с наркотици.

В процеса на лечение и постепенно се допуска изтриване на зрели и напълно размягчившиеся комедони и пустули.

Според инструкциите продължителността на курса на лечение може да варира в рамките от една до две седмици до три месеца. За превенция на появата акне Третиноин нанасят след топла баня от един до три пъти през деня в продължение на дълъг период от време.

Предозиране

Последиците от превишаване на препоръчаната доза Третиноина са описани по-горе симптоми "синдром на ретинолова киселина".

В случай на появата им терапия при предполага преминаването на курса на лечение дексаметазоном. Лекарството трябва да се инжектира в продължение на три дни, от 10 мг на всеки дванадесет часа).

Взаимодействие

Метаболизация Третиноина се извършва в черния дроб под въздействието на ензими от системата на цитохром с-оксидаз. По тази причина, съвместно приложение с лекарство-лекарствени средства, оказващи влияние на тази ферментную система, може да предизвика промяна на фармакокинетических параметри Третиноина.

На фона На едновременното използване на Третиноина и контрацептиви, в основата на които е прогестеронефективността на последните е значително намален.

Едновременна употреба на Третиноина с тетрациклинами при пациенти, може да има повишаване на вътречерепно налягане.

Едновременна употреба с лекарства витамин А провокира развитието на симптомите гипервитаминоза.

Специални указания

С помощта на кремове, гелове и лосиони за външно приложение, трябва да се избягва попадане на препарата в очите, в устата, ъглите на носа, открити рани и върху лигавици. Ако това се случи, трябва незабавно да бъдат внимателно изплакнете Третиноин вода.

По време на преминаване на курс на лечение с лекарство се препоръчва да се избягва намиране на слънце. Тези пациенти, които са успели тен, лечението трябва да започне, след като тен няколко отслабва.

Върху увредените участъци на кожата трябва да се нанасят слънцезащитни средства или покриване на техните дрехи. По време на употреба на наркотици Третиноина за външно приложение не се препоръчват на вятъра, или на студено.

В първите дни на употреба Третиноином може да се увеличи акне, което се дължи на въздействието на лекарството върху локализирани в най-дълбоките слоеве на кожата акнето, които остават незабележими преди началото на курса на лечение.

Когато се приема перорално на препарата на жени в детеродна възраст (дори и ако са диагностицирани безплодие) препоръчително е да се използва надежден противозачатъчни средства. Приемането им започват като минимум един месец преди началото на терапия, продължават по време на целия курс на лечение и след това още в рамките на един месец след прекратяване на препарата.

Лечението се започва обикновено на втория или третия ден на нормалния на менструалния цикъл. Две седмици преди началото на терапията трябва да се направи лабораторно потвърждение на това, че жената не е бременна. В последващите тестове за определяне на бременността се препоръчва да се явя на месечна база.

Ако бременността настъпи по време на курса на лечение Третиноином поради високата тератогенности на лекарството е много висок риск от раждане на дете с деформации и други малформации.

Има недостатъчно количество информация по отношение на ефективност и безопасност за лечение на деца Третиноином. Има, обаче, данните за учащении токсични симптоми при деца, които носели лекарство (по-специално, съобщавани случаи повишаване на вътречерепното налягане). По тази причина се препоръчва да се въздържат от използването на Третиноина в по педиатрия.

Лекарство може да доведе до нарушение на способността за управление на превозни средства и работа с потенциално опасни механизми и устройства. Това се дължи на факта, че доста често прием Третиноина придружени от силни главоболие и головокружениями.

Лекарството е под формата на крем легковоспламеняем, така че по време на използването му трябва да се избягва открит огън и тютюнопушенето.

При поява на симптоми на силно изразено дразнене на използване на лекарството като външно средство трябва да се прекрати.

В някои случаи може да има несъвместимост на препарата с отделни средства за локално ползване: сапун (както обичайните, така и медицински), гелями за измиване на лицето, козметични средства и т.н..

Също така е необходимо да се полагат специални грижи, като се използва паралелно с Третиноином лекарства, които съдържат сяра, резорцин или салицилова киселина.

Условия за продажба на

Третиноин във вид на таблетки с форма на отпуска в аптеки строго по лекарско предписание.

Лекарства третиноина за външно приложение се отнасят към категорията на отс средства.

Условия на съхранение

Третиноин е препоръчително да се съхранява на сухо, хладно и добре защитени от попадане на слънчеви лъчи място. Допустима температура — не повече от 25°C.

Срок на годност

Препаратът е годен за употреба в продължение на 3 години.

Мнения за Третиноине

Лекарството заслужено се ползва с репутация на ефективно средство за проблемна кожа. Многобройни положителни отзиви за крема Третиноин свидетелстват за това, че при спазване на всички изброени в инструкциите препоръки угревые обриви и акне почти без следа изчезват след две седмици на лечението.

Цена Третиноина

На руския и украинския пазари Третиноин се продава под формата на лекарства-на генерични лекарства, които са:

• капсули Весаноид (Vesanoid), Hoffmann la Roche, Швейцария;
• крем и разтвор за външно приложение Локацид (Locacid), Pierre Fabre Medicament, Франция;
• крем и гел Ретин-А (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Индия;
• крем Айрол (Airol), Pierre Fabre Italia S. p.A., Италия.

Като се има предвид броят на положителните отзиви за наркотик, много от хората, изправени пред проблем, акнезадават въпроси "къде да купя в Москва Третиноин? ". В повечето отговори на него се препоръчва да се направи поръчка от чужди магазини чрез доставчици или да се търси в техния град синонимичные препарати, посочени по-горе.

Средната цена на Третиноин крем, както и на лекарството под формата на капсули, зависи от производителя.

Така, Айрол под формата на крем или лосион струва 2-2, 5 хиляди руски рубли. Средната цена на капсули Весаноид варира от 10 до 14 хиляди руски рубли за опаковка, в която има 100 броя. Цената на крема Локацид е около 1, 5 милиона руски рубли за туба с капацитет от 30 г.