Описание вярно на 04.12.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Указания за употреба Темодала
• Предозиране
• Взаимодействие
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Колеги
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

В 1 капсула се съдържа 5, 20, 100, 140, 180 или 250 mg активното вещество – темозоломида.

Като помощни вещества се използват: безводную лактоза, силициев диоксид, колоиден, винена и стеаринова киселина и карбоксиметилкрахмал натрий.

Форма на продукта

Това лекарство се произвежда под формата на твърди желатинови капсули, корпусът на които е бяла на цвят. Капсули абсолютно непрозрачно. Вътре капсули, съдържащи прах-светъл цвят (цвят може да варира от напълно бяло до леко зеленикав и малко розово).

Капсули имат твърда желатиновую обвивка, в която присъства в "крышечка" наситено син цвят. На повърхността На самите капсули има две ленти, разположени успоредно един до друг, а също и маркировка СО и нивото на съдържание на темозоломида. Например, капсули 180 мг са маркирани със знак "180 мг", капсули от 250 мг — "250 мг", и т.н. За капак нанесено името на наркотици.

Officinalis лекарството Темодал се извършва в следните форми:

• 5 mg капсули, № 5, № 20;
• капсули от 20 мг, № 5, № 20;
• капсула 100 мг, № 5, № 20;
• капсули 140 мг, № 5, № 20;
• капсули 180 мг, № 5, № 20;
• капсули 250 mg, № 5, № 20;
• лиофилизат за разтвор за инфузии 100 мг.

Фармакологично действие

Лекарството е Темодал оказва антитуморна въздействие.

След постъпване на активното вещество в системата на притока на кръв, при физиологичен стойността на рН се подлага на бърза неэнзиматической реализация – конвертиране на активно съединение, монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Цитотоксичность МТИК, смята, че се дължи на процеса на алкилиране на ДНК.

Алкилирование (метилирование) гуанинаот своя страна, се проявява най-вече в положение O 6 и № 7. Съдейки по всичко, цитотоксические щети, които възникват като следствие на този процес, действа като активатор на възстановителната реакция метилового остатък.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Усвояване:

Темозоломид (Temozolomide) бързо и напълно се абсорбира и пикова концентрация на плазма се постигат средно по-късно от 60 минути. Храната намалява скоростта и степента на абсорбция на темозоломида. Средните плазмени концентрации в плазмата намалява с 32% и време на действие на активното вещество се увеличава в 2 пъти (с 1 до 2.25 часа). Това се случва, когато лекарството се приемат веднага, след обилна закуска, състояща се от мастни, углеродосодержащих продукти.

Разпределение:

Темозоломид се разпределя среден обем 0, 4 л/кг (% CV = 13%). С плазмените протеини на човека е свързан много слабо. Средният процент на общата радиоактивност е 15%.

Метаболизъм и елиминиране:

Гидролизация Темозоломида се случва спонтанно при физиологичен стойността на рН до активни видове, монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК) и темозоломида киселина, метаболит. МТИК нататък хидролизиран до 5-амино-имидазол-4-карбоксамида (АПК), който, както е известно, е междинен елемент в биосинтеза на пурина и нуклеиновите киселини, и methylhydrazine. Ензими цитохрома Р450 метаболизма на темозоломидом и МТИК играят второстепенна роля. По отношение на ППК темозоломида, влиянието на MTIC и APK е на 2, 4% и 23% съответно.

Акнето:

Около 38% от тази, която въведе темозоломида обща радиоактивни доза се екскретира в продължение на 7 дни: 37, 7% с урината и 0, 8% в изпражненията.

Времето на отделяне на активното вещество от плазмата е малко по-малко от 2 часа. В основата на лекарството се екскретира през бъбреците. Ден по-късно от момента на приема на препарата е около 10% от веществото се екскретира с урината. Вещество може да се изведе от тялото и под формата на полярни метаболити, които не подлежат на идентификация. Височината и Т1/2 от степента на приемане не зависи.

Показания

Средство предписва за лечение на следните заболявания:

• Мултиформен глиобластома разкри за първи път. В този случай се прилагат лекарството трябва в комплекс с лъчетерапия, с необходимостта от провеждане на поддържащи лечение.
• Злокачествени глиома. Лекарството е Темодал се назначава за лечение на горните заболявания при рецидиве или в случай на прогресия на заболяването, дори и след прилагането на стандартни терапевтични мерки.
• Меланом в честата форма метастазирующей на злокачествен тумор. Лекарството се назначава като основно лечение.

Противопоказания

Officinalis лекарството Темодал противопоказания за прилагането на пациентите, които имат повишена свръхчувствителност към активното вещество или към един от елементите, които съставляват неговата основа.

Свръхчувствителност се изразява под формата на, например, уртикария, алергични реакции, включително анафилаксию и други прояви на алергия.

Освен това лекарството не се препоръчва да се прилагат за лечение на пациенти, които имат повишена чувствителност към дакарбазину (DTIC)защото метаболизация се случва в 5- (3-methyltriazen-1-ил) имидазол-4-карбоксамид (МТИК).

Бременностпериод на хранене на новороденото и детска възраст също попадат в списъка на противопоказания за прием на лекарството.

Странични действия

Както всички лекарства от тази група, прием на Темодала може да провокира проява на странични действия. Сред най-честите — гадене, повръщане, загуба на апетит, запек, умора, слабост и главоболие.

Гадене и повръщане могат да бъдат доста сериозни. Медикаментозно лечение може да бъде необходимо, за предотвратяване или облекчаване на гадене и повръщане. Промени в диетата и начина на живот може да помогне за намаляване на някои от тези реакции. Ако някой от тези странични ефекти се запазват или се влошават, трябва бързо да се постави в известност вашия лекар или фармацевт.

По-рядко, приемът на препарата предизвиква временна косопад. Нормалния растеж на косата трябва да се върне след края на лечението.

Темодал може да провокира проява на много редки, но не по-малко сериозни нежелани реакции, такива като язви в устната кухина, подуване на глезените или на краката, леко кървене или синини, затруднено дишане. Това лекарство може да намали способността на организма да издържа на инфекции.

Въпреки факта, че темозоломид използва се за лечение на рак много рядко при някои пациенти това може да увеличи риска от развитие на различни форми на рак (напр. рак на костния мозък).

При опухании жлези, необяснимо или внезапна загуба на тегло, силно изпотяване по време на приема на лекарството, трябва незабавно да се обърнете към лечащему лекар.

Сериозни алергични реакции към това лекарство се проявяват изключително рядко, но все пак те са възможни. Сериозни реакции се проявяват под формата на следните симптоми: обрив, сърбеж, подуване (особено на лицето, езика, гърлото), силен световъртежпроблеми с дишането.

Указания за употреба Темодала

Инструкция на Темодал има определена специфика, така че е предоставил подробности.

Лекарство се приема в доза 75 mg/m² един път на ден в продължение на 42 дни от провеждането на свързани дейности лъчетерапия (общата доза е 60 Гр инжектира в 30 фракции).

Прекъсване на приема на лекарството не се препоръчва, но в редки случаи може да бъде осъден лекар (при проява на стабилни странични реакции). В случай на прекъсване на приема на Темодала необходимо е да подновите лечението в продължение на 42-дневна свързаното период, но периодът може да бъде удължен на 49 дни, ако са спазени всички от следните условия:

• на абсолютния брой неутрофилите по-голям или равен на 1, 5 х 10⁹/л тромбоцитите по-голям или равен на 100 × 10⁹/л;
• общият критерий за токсичност по-малко или равно на 1 (изключение може да бъде алопеция, гадене и повръщане).

В процеса на изпълнение на терапевтични дейности с използването на това лекарство анализ на кръвта трябва да се извършват редовно. Честотата на провеждане — един път в седмицата. Лекарство трябва да бъде прекъснато или прекратено в съответствие с критериите за токсичност от списъка 1.

Списък 1: Прием на спиране или прекратяване на приема на лекарството

• ако токсичност АЧН по-голямо или равно на 0, 5 и по-малко от 1, 5 х 10⁹/л, приемът на лекарството трябва да се прекъсне;
• ако токсичност по-малко от 0, 5 х 10⁹/л, приемът на лекарството трябва да се прекрати;
• ако нивото на съдържание на броя на тромбоцитите надвишава или е равен на 10 и по-малко от 100 × 10⁹/л, приемът на лекарството трябва да се прекъсне;
• ако нивото на съдържание на броя на тромбоцитите по-малко от 10 х 10⁹/л, прием на Темодала трябва да се прекъсне;
• ако CTC негематологической на токсичност (гадене, повръщане, алопеция са изключение) на второ ниво, приемът на лекарството трябва да се прекъсне;
• ако CTC негематологической на токсичност (гадене, повръщане, алопеция са изключение) на ниво 3 и 4, приема на лекарството нататък не може.

Забележка: съкращението АЧН означава на абсолютния брой на неутрофилите (по-нататък към всички списъци раздел).

Цикъл 1

Когато приключва първият етап, по-късно един месец Temodal + RT лекарството се назначава в рамките на допълнителни 6 цикъла на поддържаща терапия. Дозата в града 1 е 150 mg/m² всеки ден в продължение на 5 дни, последвани от 23 дни лечение спира.

Цикли 2-6

В началото на цикъла и 2 може да се увеличи броят на защитния на активното вещество 200 mg/m²ако негематологическая токсичност CCC за цикъл 1 е по-малка или равна на 2, на абсолютния брой на неутрофилите надвишава или е равно на 1, 5 х 10⁹/л, а нивото на съдържание на броя на тромбоцитите надвишава или е равен на 100 × 10⁹/л. на Порция от 200 мг/м² в ден назначава за прием в продължение на 5 дни на всеки следващ цикъл. Ако обслужването не е увеличена с 2 града, не трябва да го правят и в следващите цикли.

По време на втората фаза на понижение на нормата на приема на лекарството трябва да се прилага в съответствие списъци за 2 и 3.
В периода на прием на лекарствения продукт в рамките на три седмици от датата на първата доза Темодала трябва да се направи пълен анализ на кръвта.

Списък 2: Нива на темозоломида за подкрепа на лечението

• ако нивото на доза -1, част 100 (mg/m²/ ден), е необходимо намаляване на предварителна токсичност;
• ако нивото на доза 0, порция 150 (mg/m²/ ден) — това е норма в първия цикъл на лечение;
• ако нивото на доза 1, порция 200 (mg/m²/ ден) — това е норма по 2-6 цикъл на лечение при липса на токсичност.

Списък 3: намаляване или спиране по време на поддържаща терапия

• ако токсичност АЧН по-малко от 1.0 х 10⁹/л, приемът на лекарството трябва да се намали ОПИС на 1 ниво на доза;
• приемът на лекарството трябва да се прекрати, когато е необходимо намаляване на дозата;
• ако нивото на съдържание на броя на тромбоцитите по-малко от 100 × 10⁹/л, приемът на лекарството трябва да се намали ОПИС на 1 ниво на доза;
• ако CTC негематологической на токсичност (гадене, повръщане, алопеция са изключение) на трето ниво, трябва да се намали ОПИС на 1 ниво на доза;
• ако CTC негематологической на токсичност (гадене, повръщане, алопеция са изключение) на ниво 4, приема на лекарството нататък не може.

Предозиране

Дози от 500, 750, 1000 и 1250 mg/m² (обща доза за цикъл, в продължение на пет дни) са оценени на болните. Порция ограничения токсичност е гематологическая токсичност, отмечаемая при прием на някоя доза от лекарството. Следователно, колкото по-висока доза на защитния препарат, толкова повече нивото на гематологической токсичност.

Предозиране посочи при приемането на пациента лекарство в количество от 2000 мг на ден. Продължителността на приема е пет дни. В този случай на пациента имаше такива странични реакции, като панцитопения, хипертермия, недостатъчност на много вътрешни органи и смърт. Има информация за пациенти, които лекарството е назначен за прием в период над 5 дни (до два месеца), в резултат на което стана проява на такива странични действия, като потискане на костния мозък и смърт.

Взаимодействие с други лекарствени средства

На степента на всасываемости лекарството не влияе го съвместен прием с Ранитидином. Височината темозоламида не се променя при едновременно приемане Дексаметазона, Прохлорперазина, Фенитоина, Карбамазепина, Ондансетрона, блокери гистаминовых H2-рецептори или фенобарбитала.

Намаляване на клиренса на активното вещество на лекарството Темодал се наблюдава при едновременно приемане с вальпроевой киселина. Намаляване на клиренса при това е слабовыраженное значение.

Прием на Темодала с препарати, съдържащи вещества, които в костния мозък подтискащ ефект, увеличава вероятността миелосупрессии.

Условия за продажба на

Лекарството е във всички форми на освобождаване се отпускат в аптеките само по лекарско предписание.

Условия на съхранение

Темодал трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-ниска от 2 и не по-висока от 30 градуса по Целзий.

Срок на годност

До 2 години.

Аналози На Темодала

Към колеги Темодала са следните лекарства:

• Темозоломид
• Темозоломид-Рус
• Темозоломид-Тева
• Темомид
• Темцитал

Мнения за Темодале

Коментари за Темодале много, но всички те обикновено са за това, че лекарството има ефективно действие и не предизвиква нежелани реакции при повечето пациенти. Изключение на главоболие и гадене – това е странични ефекти се наблюдават при всеки 3-ти на пациента, като това лекарство.

Цената На Темодала

Купи Темодал в аптеките Москва може да е на цена от 8 640 до 66 671 рубли, в зависимост от дозата на активното вещество и форма освобождаването на наркотици. При това специалистите не препоръчват на болните, които желаят да си купуват този наркотик отговори на обяви в раздел "продава", тъй като в този случай не е гаранция, че лекарството ще бъде оригинален и ще помогне да се справи с болестта. Не трябва да забравяме и за това, че цената на Темодала не може да бъде по-ниска инсталирана от производителя, така че да купуват лекарството трябва да е само в специално разрешените фармацевтичните търговски обекти (магазини).