Описание вярно на 18.09.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Указания за употреба (Начин и дозировка)
• Предозиране
• Взаимодействие
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Специални указания
• Колеги
• Синоними
• Децата
• С алкохол
• При бременност (и кърмене)
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

Международната непатентованное наименование (МНН) на активното вещество – леветирацетам.

Концентрат за по-нататъшно производство на разтвор за инфузия включва 500 мг леветирацетама — активното вещество. Допълнителни съставки: 45 мг — натриев хлорид, 8, 2 mg — натрий амониев тригидрата, до 5 мл вода за инжекции, 10% оцетна киселина (рН 5, 5).

Разтвор за перорално приложение на включва до 100 мг леветирацетама – активното вещество. Допълнителни съставки: 0, 06 мг — лимонена киселина монохидрат, 1, 05 мг — натриев цитрат, 2, 7 мг — метилпарагидроксибензоата, 1, 5 mg — сулфат глицирризата, 0, 3 мг — пропилпарагидроксибензоата, 300 мг — мальтитола, 235, 5 мг — глицерола 85%, 4, 5 мг — ацесульфама калий, 504 mg — вода, пречистена, 0, 3 мг — един ароматизиране на гроздова 501040А.

Хапчета във филмовата обвивка в състава си съдържат 250 mg / 500 mg / 1000 mg леветирацетама – активното вещество. Допълнителни съставки се намират в различни масови части, съответно на съдържанието на активното вещество: магнезиев стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрий, силициев диоксид.

Форма на продукта

Лечебно средство, предлага се в три фармакологични форми:

• концентрат за инфузия Кеппра (Keppra);
• сироп Кеппра (Keppra);
• хапчета в черупката Кеппра (Keppra).

Фармакологично действие

Спазмолитично, противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебно средство Кеппра, като активно вещество, което действа леветирацетам, се отнася до получени пирролидона и по своята химична структура се откроява сред известните лекарства, използвани за лечение на епилепсиятъй като е очевидно, че неговият механизъм на действие, макар и да не е проучен до края, различен от механизма на действие на другите антиепилептични лекарства.

Предполагам, че един от механизмите на действие е доказаното взаимодействие на протеини в синаптичните везикули SV2A, които са в сивото вещество на гръбначния стълб и мозъка с леветирацетамом, което води до противосудорожному ефект, значително по антагонизме гиперсинхронизации активността на невроните.

Друг механизъм на действие се счита въздействие на активното вещество върху глициновые рецептори и рецептори GABA с модулированием тези рецептори с помощта на различни ендогенни агенти. Леветирацетам не влияе на активиране на глютаматных рецептори и нейротрансмиссию, въпреки това, доминира эпилептиформные нейрональные флаш причинени от GABA-агонист бикукуликом.

Ефективността на лекарствени средства доказано отношение към генерализирано и фокальным эпилептическим пристъп.

Венозно въведената доза леветирацетама 1500 мг отговаря на същата доза, когато се приема перорално.

След перорален прием е добре и бързо се абсорбира от СЧ.

Усвояването на пълно, линеен характер, с пълнотата на засмукване не зависеща от приетата доза и хранене (скорост на изсмукване малко намален при хранене).

Бионаличността е около 100%.

Cmax след еднократно перорално приложение на 1000 mg от лекарството се наблюдава след 80 минути и се равнява на 31 микрограма/мл. При повторно допускане — 43 мкг/мл.

Cmax когато се инжектира интравенозно 1500 мг леветирацетама постига след 15 мин и е 51±19 мкг/мл.

При двукратном прилагане на еднократна доза на ден равновесие състояние се наблюдава в рамките на 48 часа.

Фармакокинетика при пациенти на бебешка възраст — на линеен характер, в дневна доза от 20 mg до 60 mg на килограм тегло.

Смах — през 30-60 минути.

Vd около 0, 5-0, 7 л/кг.

Свързване с плазмените протеини е по-малко от 10%.

Обмяната на веществата се осъществява с помощта на ферментного хидролиза.

Т1/2 от плазма при деца на 5-6 часа, при възрастни пациенти е приблизително 7 часа, увеличиваясь на 40% в по-напреднала възраст.

Отделя чрез бъбреците.

Показания

Лечебно средство Кеппра предписват като монотерапии за лечение на пациенти на възраст над 16 години с парциальными пристъпи с вторична генерализацией или без него, при повторно поставена диагноза епилепсия.

В комплексната терапия на наркотик е показан:

• при парциальных приступах без генерализации или с вторична генерализацией, които се проявяват при по-възрастни пациенти и пациенти на детската възраст над 4-годишна възраст, страдащи от заболяване епилепсия (на таблетки);
• при парциальных приступах без генерализации или с вторична генерализацией, които се проявяват при по-възрастни пациенти и пациенти на детската възраст над 1 месец, страдащи от заболяване епилепсия (за перорален разтвор);
• при развитието на миоклонических спазми при пациенти непълнолетни миоклонической епилепсияза лечение на пациенти на зряла възраст и юноши над 12-годишна възраст;
• при първоначално-генерализованных судорожных приступах при пациенти идиопатична генерализирана епилепсия за лечение на пациенти на зряла възраст и юноши над 12-годишна възраст.

Лекарството Кеппра форма концентрат за инфузия е назначена като алтернативна терапия, при невъзможност на пациента да приема перорални форми лекарствени средства.

Противопоказания

За таблетки:

• пациентите детска възраст до 4 години.

За перорален разтвор:

• свръхчувствителност към фруктозе;
• пациентите на детската възраст до 1-ия месец.

За всички форми на освобождаването на наркотици:

• свръхчувствителност към леветирацетаму или другото съставки лекарствени средства.

С повишено внимание:

• пациентите на възраст над 65 години;
• бъбречна недостатъчност;
• патология на черния дроб в стадий на декомпенсации.

Странични действия

Органи точка:

• нарушение на настаняване;
• диплопия.

Дихателна система:

• засилване на кашлицата.

Храносмилателна система:

• adnexal болка;
• диспепсия;
• диария;
• чувство на гадене;
• повръщане;
• промяна на теглото в по-малка страна;
• анорексия;
• панкреатит;
• хепатит;
• чернодробна недостатъчност;
• промени в чернодробните проби.

Централна нервна система:

• астенический синдром;
• чувство за сънливост;
• виене на свят;
• атаксия;
• амнезия;
• спазми;
• главоболие;
• тремор;
• гиперкинезия;
• нарушаването на равновесието;
• влошаване на паметта;
• намалена концентрация на вниманието;
• прекалената възбуда;
• емоционалната лабильность;
• депресия;
• честата смяна на настроението;
• безсъние;
• агресивност и враждебност;
• раздразнителност;
• нервност;
• нарушение на мислене;
• разстройство на личността;
• парестезия;
• тревожност;
• поведенчески разстройства;
• безпокойство;
• халюцинации;
• обърканост;
• психотични нарушения;
• суицидни настроения.

Кожни воалите:

• екзема;
• обриви по кожата покровах;
• сърбеж;
• алопеция (възможно е възстановяване на космения покривка след прекратяване на терапията);
• многоформная еритема;
• синдром на Стивън-Джонсън;
• токсичен епидермални некролиз.

Система на кръвообразуване:

• тромбоцитопения;
• неутропения;
• още левкопения;
• панцитопения (понякога се наблюдава потискане на функцията на костния мозък).

Други:

• присъединявайки се към инфекции;
• мускулни болки;
• назофарингит.

Указания за употреба (Начин и дозировка)

Инструкция на Кеппру под формата на разтвор за инфузия препоръчва двухразовое интравенозна инфузия дневната доза, в равни части, в продължение на 15 минути.

Една ампула на лекарството съдържа 500 мг/5мл леветирацетама. Преди употреба разтворът се отглеждат не по-малко от 100 мл разтвори Рингера, 5% декстроза или 0, 9 % натриев хлорид.

Провеждане на инфузию следва веднага след процеса на развъждане. В екстремни случаи, при невъзможност за извършване на незабавна процедура, се допуска съхраняване на разтвора в хладилник в продължение на дни, ако приготвяне на разтвора се проведе в стерилни условия.

Дозировката под формата на интравенозна инфузия се определя от лекуващия лекар.

Преминаването от интравенозно приложение на пероральному приема и обратно може да се осъществи с поддържането на дозата и на множеството приложения.

Перорален прием на дневната доза на лекарството Кеппра прилагат, независимо от приема на храна на две равни части, за предпочитане с 12-часово прекъсване.

Хапчета препоръчват да се пие достатъчно вода.

Инструкция на сироп включва прием с помощта на 10 мл тримерно спринцовка, включени в опаковка, която отговаря на 1000 мг леветирацетама.

За пълнене на сироп спринцовка, с флакона трябва да се свали капака и поставяне на спринцовката в адаптера, да наберете с помощта на издърпване на буталото точното количество разтвор (делене на спринцовка — 25 мг отговаря на 0, 25 мл).

Отмеренный разтвор се добавя към предварително приготвена чаша с вода 200 мл и напитки напълно.

След всеки нов набор трябва внимателно да се мият спринцовка и корк плътно флакона с капак.

Монотерапия

Пациентите на възраст над 16 години се препоръчва първоначална дневна доза от лекарството — 500 mg, прием два етапа по 250 мг на всеки 12 часа. След 14 дни е възможно увеличаване на дозата до началната терапевтична доза, която е 1000 мг, с прием 2 пъти на ден по 500 мг. Максимално препоръчителната дневна доза от Кеппры се равнява на 3000 мг.

В комплексната терапия на

Пациентите на детската възраст над 4 години предпише начална дневна доза, компонент на 20 мг/кг телесно тегло, с двукратно ядене на ден по 10 мг/кг телесно тегло. Промяна на дозиране на 20 мг/кг телесно тегло може да се случи на всеки 14 дни, до достигане на препоръчителната доза, равняющейся 60 мг/кг телесно тегло, с прием 2 пъти на ден по 30 мг/кг В случай на непоносимост към пациента препоръчителна доза я намалява до минималната ефективна.

Лекуващият лекар трябва да предпише лекарство Кеппра в най-подходящата за всеки пациент, лекарствената форма и дозира лекарството в зависимост от желаната терапевтична доза и с тежестта на тялото.

Пациентите детска възраст с телесно тегло до 20 кг препоръчва да се започне терапия с прием Кеппры под формата на перорален разтвор.

Пациентите детска възраст с телесно тегло над 50 кг препоръчват провеждане на лечение с помощта на схеми на терапията и дозата за възрастни пациенти.

Пациентите на възраст над 16 години с телесно тегло над 50 kg, предписва начална дневна доза, компонент 1000 mg, прием два етапа по 500 мг. В зависимост от преносимостта на лекарството и клиничната реакция на пациента, дневната доза може да се увеличи до максимално препоръчваната доза е 3000 мг, принимаемой 2 пъти на ден по 1500 мг. Промяна на дозиране на 500 mg 2 пъти дневно може да се извършва на всеки 14-28 дни.

Поради факта, че леветирацетам се отделя с урината, неговата доза, при назначаването на болен от бъбречна недостатъчност, трябва да се приспособи.

По-долу са представени максимални дози от лекарството Кеппра в съответствие с клиренсом креатинин QA (мл/мин):

• QC >80 – 3000 мг;
• КК 50-79 – 2000 мг;
• КК 30-49 – 1500 мг.

Пациенти, намиращи се на територията на диализав първия ден на терапия се предписва насыщающую доза – 750 мг, след провеждане на процедура за диализа допълнително се приемат от 250 mg — 500 мг от лекарството.

Продължителността на курса на терапия с прилагането на лекарството Кеппра определя от лекуващият лекар.

Предозиране

При предозиране е възможно проява: сънливост, агресивност, тревожност, потискане на дишането, потискане на съзнанието, както и кома.

Препоръчителна лечение в остър период е изкуствено се обаждате повръщане и бъдеще, промивка на стомаха с прием адсорбентов. При необходимост предписват провеждане на симптоматично лечение в болнични условия, с процедурата гемодиализа.

Взаимодействие

Не е установено взаимодействие на лекарството Кеппра с противоэпилептическими лекарствени средства (Фенитоин, Валпроева киселина, Карбамазепин, Фенобарбитал, Габапентин, Ламотригин и Примидон).

Перорални контрацептиви Дигоксин и Варфарин не оказват влияние върху фармакокинетику леветирацетама.

Леветирацетам в доза 2000 мг на ден не влияе фармакокинетику Варфарин и Дигоксина и в дневна доза от 1000 мг на фармакокинетику перорални контрацептиви.

При сочетаемом кандидатстване с Топираматом повишава се риска от развитие на анорексия.

Условия за продажба на

По лекарско предписание.

Условия на съхранение

Разтвор за инфузия трябва да се съхраняват в тъмно място при температура не по-висока от 25°C.

Хапчета трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C, на сухо място.

Перорален разтвор трябва да се съхраняват в тъмно място при температура не по-висока от 30°C.

Срок на годност

За разтвор за инфузия — 2 години.

За хапчета и сироп — 3 години.

Специални указания

Отмяна на лекарството Кеппра се извършва постепенно, с намалена доза е 500 мг на всеки 14 - 28 дни, (при деца понижаване на дозата на лекарството не трябва да надвишава 10 мг/кг 2 пъти на ден, на всеки 14 дни, при деца на възраст до 6 месеца — 7 мг/кг 2 пъти на ден, на всеки 14 дни).

При превод на пациента на Кеппру, приемани противоэпилептические лекарства е желателно да отмени бавно.

Пациенти с патологиями на бъбреците и декомпенсированными болезнени състояния на черния дроб е препоръчително да се проведе изследване на функцията на тези органи преди започване на терапия с помощта на леветирацетамас цел корекция на дозата.

Разтвор за инфузия съдържа натрий, което трябва да се вземат предвид при назначаването на пациентите, които са на низконатриевой диета.

Във връзка с това, че при прилагане на лекарството Кеппра има информация за случаи на самоубийствотрябва да контролирате емоционалното и психическото здраве на пациента. Пациентът е длъжен да докладва лечащему на вашия лекар за всички симптоми на развитие на депресия или суицидни настроения.

Клиничен опит от прилагането инфузионного разтвор Кеппры повече от 4 дни не.

Не се допуска прилагането на сироп при промяна на боядисване или откриване в него на чужди включвания.

Перорален разтвор съдържа мальтитол и защото е противопоказан при пациенти с нарушена толерантност към фруктозе.

Присъствие в сироп пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата могат да станат причина за проява на алергични реакции.

Колеги Кеппры

Аналози на лекарствени средства Кеппра представени следните лекарства:

• Вимпат;
• Габапептин;
• Конвульсан;
• Ламиктал;
• Лирика;
• Ламотриджин;
• Топирамат;
• Тебантин и т.н.

Синоними

• Комвирон;
• Эпитерра;
• Летирам;
• Леветинол.

Децата

Назначава на децата в препоръчаните инструкции дози.

С алкохол

Достоверни данни за влиянието на алкохол на терапия с прилагането леветирацетама няма.

При бременност и кърмене

Във връзка с това, че специални клинични проучвания за въздействието и безопасността на приложение на препарата, Кеппра в период на бременност не е проведено, не го препоръчват определяне на бременни жени, освен в случаите на остра нужда.

Леветирацетам се отделя с млякото на майката, така че трябва да спре кърменето при прием на лекарството.

Отзиви на Кеппру

Мнения за Кеппре по форумите се свеждат до това, че терапия с прилагане на антиепилептични лекарства трябва да бъде изцяло индивидуално. С оглед на голям избор от лекарства с подобно действие, избор на адекватно лечение за опитен лекар, не е проблем.

При спазване на всички препоръки за прилагане на индивидуален положителен отговор на продължаващата терапия, медикамент Кеппра показва добри резултати.

Цена Кеппры, къде да купя

В Русия средната цена разтвор за инфузия е — 7500 рубли.

Цена сироп около — 3500 рубли.

Цена Кеппра 500 мг под формата на таблетки Брой около 30 — 1700 бр.

Лечебно средство Кеппра Можете да закупите в Москва, в същия ценови диапазон.