Описание вярно на 04.10.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Инструкция за Циркадин (Начин и дозировка)
• Предозиране
• Взаимодействие
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Колеги
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

В състав на 1 таблетка на този сънотворно лекарство включва 2 мг мелатонинкъм тези вещества включват съполимер метилметакрилат, 40 mg хлорид триметиламмониоэтилметакрилата, 40 мг дигидрата калций гидрофосфата, 80 mg лактоза монохидрат, 2 mg, силициев диоксид, както и 4 mg талк и 2 мг магнезий стеарата.

Форма на продукта

Лекарството се предлага под формата на таблетки, които имат бял или почти бял цвят и кръгла, двояковыпуклую форма.
Хапчета за 21 парче опаковани са изгарянията, които от своя страна са поставени в картонена опаковка заедно с инструкциите на Циркадин.

Фармакологично действие

Мелатонинът това е синтетичен аналог на хормона, който се произвежда эпифизом, и има химична структура близка до серотонину. Физиологични условия допринасят за отделянето на мелатонин, която се увеличава веднага с появата на тъмен период от деня. Своя максимум секрецията достига около 2 до 4 часа през нощта, а намаление се случва във втората половина на нощта. Известно е, че мелатонинът е в състояние да контролира циркадните ритми и възприемат цикъла ден-нощ. Мелатонинът оказва силен снотворный ефект и допринася за бързия сън.

Такъв ефект се постига благодарение на факта, че мелатонинът оказва влияние върху рецепторите МТ1, МТ2 и МТЗ, а именно тези рецептори играят важна роля в регулирането на циркадните ритми. Доказано е, че с напредване на възрастта съдържанието на този вещества в организма значително се намалява, така че Циркадин се радва на голяма популярност сред представителите на по-възрастното поколение (над 55 години) и на хората, които страдат от първична безсъние.

При прием на 2 mg Циркадина на ден във втората половина на деня пациенти още от първите дни на прием отбелязват, че продължителността на съня се увеличава, а качеството на съня се подобрява. Много от пациентите също така се говори за това, че при продължителен прием на лекарството се подобрява не само съня, но и активност по време на будно състояние и при това липсват влошаване на психомоторните реакции през целия ден.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Усвояването

При прием на мелатонин вътре са установили, че при възрастни дадено вещество бързо и без никакви проблеми се абсорбира в СЧ, но при хора в напреднала възраст, скорост на изсмукване на лекарството може да доведе до 40-50%.

Ако обхват дози при прием мелатонин е от 2 до 8 mg, а след това кинетические параметри, които не губят линеен характер на динамиката. Бионаличността на Циркадина е около 15%. Моля, обърнете внимание на това, че по време на изследвания е отбелязан значителен ефект от така нареченото"първо преминаване", оценка на първичен метаболизъм, при който се достига 80-85%. ТСмах е фиксирана на ниво от около 3 часа. Също така се отбелязва, че приемът на храна може да окаже силно влияние върху абсорбцию мелатонин, така и на Cmax в плазмата на кръвта. При едновременно приемане на храна и хапчета Циркадина капацитет мелатонин се забавя и това може да доведе не само до доста напреднала възраст ТСмах, но и по-ниски Cmax.

Разпределение

По време на изследвания in vitro е установено, че връзката на активното вещество с протеини на кръвната плазма достига нивото от 60%. Най-силна връзка мелатонин се случва с альбумином, HDL (липопротеидами с висока плътност), а също и альфа1-кисело гликопротеином.

Доказано е, че при продължително лечение кумуляция на лекарството не се случва. Това се дължи на факта, че T1/2 мелатонин човек е много кратък. След изтичането на 1 и 3 седмици постоянно лечение данни на приспивателни наркотици през 2 часа след приема на хапчета (около 23:00 часа) се проведе ограда на кръвта, в резултат на което е била установена неговата концентрация. Тя възлиза на 431±83.1%.

Метаболизъм

В хода на експериментални изследвания е представен предположение за това, че на процеса на обмяната на веществата мелатонин допринасят за такива изоферменты, като CYP1A1, CYP1A2, както и CYP2C19. Основният метаболит мелатонин е неактивна 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболизъм се извършва в черния дроб, а общата экскреция метаболит завършва след около 12 часа след приема на Циркадина.

Отделянето

Т1/2 Циркадина достига 3-3, 5 часа. При извеждането на лекарството главната роля се играе на бъбреците (89% под формата на конюгати глюкуронида 6-гидроксимелатонина и сулфат). Останалата част от Циркадина се извежда от организма в непроменен вид.

Фармакокинетика при специални клинични случаи

Моля, обърнете внимание, че Смах на лекарството при жените може да се увеличи на 3-4-пъти в сравнение със стойностите зафиксированными при мъжете.

Поради това, че процесът обмяната на веществата при по-възрастни пациенти (55-68 години); силно се забавя с напредване на възрастта, а след това стойностите на AUC и Смах при тях са по-високи (AUC може да достигне 5000 пг × ч/мл, а Смах - 1200 пг/мл).

Тъй като черния дроб е основния орган, който участва в метаболизма Циркадина, след тежки заболявания на черния дроб могат да станат причина за силно увеличаване на концентрацията мелатонин (ендогенен). Отбележи, че си максимално концентрация мелатонин в плазмата на кръвта достига следобед и при пациенти с цироза на черния дроб трябва да бъдат максимално внимателни в това време. Също при пациенти с цироза на черния дроб установено е силно намаляване на урината екскреция на 6-сульфатоксимелатонина, ако се сравни с контролната група.

Показания

Препоръчва се да се прилага лекарството Циркадин:

• при кратък лечение на първична безсъние, която се характеризира с ниско качество на съня при възрастни пациенти (55 – 68 години).

Противопоказания

Не се препоръчва да се прилагат лекарството Циркадин:

• при вродена непоносимост към галактоза;
• при наличието на синдром на глюкозо-галактозной малабсорбция;
• при врожденном дефицит на лактоза;
• при автоимунни заболявания;
• при бъбречна недостатъчност;
• при чернодробна недостатъчност;
• при бременност;
• при кърмене (в периода на кърмене);
• на възраст до 18 години;
• при повишена чувствителност към всеки от компонентите на препарата.

Странични ефекти

По време на приема на лекарствения продукт Циркадин пациентите могат да изпитат дискомфорт:

От страна на сърдечно-съдовата система:
от приливите и отливите (периодични покраснений кожата на лицето).

От страна на храносмилателната система:
от коремна болка, запек, сухота в устата, нарушения и нарушения в храносмилането, повръщане, повишаване на перистальтики на червата, метеоризма, гиперпродукции слюнной жлеза, лош дъх.

От страна на кожата покрива:
от хиперхидроза, екзема, еритема, сърбеж обрив и сърбеж, сухота на кожата, увреждане на ноктите, изпотяване през нощта.

От страна на ЦНС:
от раздразнителност, възбудимост, утомляемости, безсъние, патологични сънища, мигрена, психомоторното хиперактивност, световъртеж, сънливост, променливостта в настроението, агресивно поведение, ажитации, плаксивости, ранно сутрешно събуждане, повишаване на либидото, влошаване на паметта, намаляване на концентрацията на внимание, лошо качество на съня.

От страна на орган на зрението:
от намаляване на зрителната острота, нечеткости точка, повишен слезотечения.

От страна на орган на слуха и лабиринтные нарушения:
от световъртеж при промяна на положението на тялото.

Лабораторни показатели:
от лейкопении и тромбоцитопении, гипербилирубинемии, гипертриглицеридемии, повишаване на активността на чернодробните трансаминаз, промени в лабораторните показатели на чернодробната функция.

Други:
от астения, увеличаване на телесното тегло, мускулни спазми, болка в областта на шията, приапизмов, утомляемости, опоясывающего жълтеница, отоци.

Инструкция за Циркадин (Начин и дозировка)

Лекарството Циркадин се приема орално, по 1 таблетка с удължено действие, който съдържа 2 мг мелатонин. В указанията за употреба Циркадина е посочено, че се препоръчва да се вземат officinalis лекарство във втората половина на деня, след хранене. Оптималният курс на лечение според приспивателни средство е 3 седмици.

Предозиране

Към днешна дата все още не е регистриран нито един случай на предозиране едно лекарство Циркадин. По време на изследвания група от теми е прилагала Циркадин в доза от 5 mg дневно в продължение на около 12 месеца. В резултат на това нито един от субектите не е била разкрита промени и сериозни странични ефекти. Доказано е, че при прилагането на сънотворно лекарство Циркадин в дневна доза е в порядъка на 200-300 mg не предизвиква клинично значими странични действия.

Възможна реакция в случай на предозиране може да се развие силна сънливостно тъй като височината на активното вещество варира в рамките на 12 часа, а след този симптом напълно ще изчезне след 10-12 часа след прием на хапчета за сън вътре. Специално лечение при предозиране не се изисква.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Доказано е, че при прием на лекарството Циркадина в концентрации, които значително надхвърлят терапевтични дози, мелатонинът може индуцира CYP3A in vitro. Към днешна дата специалистите все още не са установени клинично значение на този факт и затова се препоръчва при развитието на признаци на индукция се обсъди с вашия лекар въпросът за намаляване на дози лекарства, които се прилагат с приспивателните едновременно.

Дори и при високи концентрации мелатонину не е присъщо индуцирование ензими група CYP1A in vitro. По този начин, взаимодействието му с други активни вещества вероятно, но минимално.

С повишено внимание да приемат това хапче за сън средство трябва да пациенти, които вече използват в своята схема на лечение на такъв наркотик като Флувоксамин, тъй като именно той при съвместен прием може да доведе до силно повишаване на концентрацията мелатонин. По време на експеримента, е било определено, че флувоксамин може да доведе до увеличаване на AUC на 15-17 пъти, а Смах в кръвта и до 10-12 пъти. Такъв ефект се постига чрез процеса на инхибиране на метаболизма на мелатонин такива изоферментами цитохромакато Р450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19.

Също така внимание трябва да се спазва и при пациенти, които приемат 5 - или 8-метоксипсорален. Това вещество може също да доведе до увеличаване на концентрацията на мелатонин в резултат на процеса на инхибиране на метаболизма.
Повишаване на нивото мелатонин в плазмата на кръвта може да съвместното използване на циметидина (инхибитор на CYP2D), който също оказва влияние на процеса на инхибиране.

Моля, обърнете внимание на това, че пушенето спомага за намаляване на концентрацията на мелатонин-за стимулиране на СУР1А2.
Допълнително се консултират с лекуващия лекар трябва да и при пациенти, които приемат естрогените (контрацептиви или лекарства гормонозаместительной терапия), които също предизвикват повишаване на концентрацията на мелатонин.

Причина за значително повишаване на експозицията на мелатонин могат да бъдат инхибитори на CYP1A2 (хинолоны).
За намаляване на концентрацията на активното вещество в плазмата на кръвта в състояние индукторы CYP1A2 ( карбамазепин, рифампин).

Проучвания за взаимодействие Циркадина и инхибитори простагландини, бензодиазепин, агонисти, антагонисти, а също и антидепресанти, триптофан и етанол докато не са извършени, но в съвременната научна литература се цитира много примери, които се занимават с ефекта на тези вещества върху секрецията мелатонин.

Фармакодинамическое взаимодействие

Специалистите съветват по време на курса на лечение на този успокоително средство да се откаже напълно от използването на алкохол, тъй като при съвместен прием е много силно намалява ефективността на лекарствения продукт.

Циркадин може значително да увеличи седативен ефект като бензодиазепиновых, така и небензодиазепиновых приспивателни лекарства. По-добре да се откажат от съвместното приемане на Циркадина и Залеплона, Золпидема и Зопиклона, тъй като комбинацията от тези лекарства може да се превърне в причинно-следствена напреднал разстройство, като внимание, така и на паметта и координацията.

Подобряване на усещането за спокойствие и предизвика сериозни затруднения в изпълнението на някои задачи може да съвместява определяне Циркадина с препарати, които оказват влияние върху ЦНС (Тиоридазин, Имипрамин).

Трябва също така да се откаже от съвместен прием с НСПВС.

Условия за продажба на

Лекарството се отпуска в аптеки единствено по лекарско предписание.

Условия на съхранение

Лекарството Циркадин трябва да се съхранява в максимално място, недостъпно за деца и юноши място при температура не надвишаваща 25°C.

Срок на годност

Лекарството Циркадин е достатъчно голям рок на годност, който е 5 години.

Колеги Циркадина

Основният аналог на лекарството е Мелаксен, но е популярен също се радват на такива аналози Циркадина, като Мелаксен Баланс и Мелатонинът.

Мнения за Циркадине

Средна оценка Циркадина на форума е 4, 6 по 5 степенна скала.

До достоинствам на лекарството посетителите на форума са:

• меко действие;
• липсата на постэффекта;
• запазване на ефект след курса.

Недостатък на лекарството участниците в дискусии смятат:

• висока цена.

Анализ на мненията за Циркадине на форуми, може да се заключи, че най-често го използват точно за възрастните хора с цел да се отървете от първично безсъние.

Информация за подготовката на Циркадин в Уикипедия не.

Цена Циркадина, къде да купя

Средната цена на дребно на Циркадина в Украйна е 540 usd.

Купи лекарство Циркадин в Москва може за 640 ..