Описание вярно на 28.01.2012

Противоревматический лекарство. Arava притежава изразена иммуносупрессивной дейност, и оказва противовъзпалително и антипролиферативный ефект. Активно вещество — лефлуномид. Механизъм на действие лефлуномида е свързан с ингибированием ензим дегидрооротатдегидрогеназы. В проучвания е доказано, че активен метаболит лефлуномида, който се формира в процеса на обмяната на веществата в организма на човека, селективно взаимодейства с този ензим, което е придружено от потисничество пролиферация на Т-лимфоцитите. Този механизъм на действие осигурява иммуносупрессивный ефект. Т-лимфоцитите стартира верига от реакции, които са в основата на патогенезата ревматоиден артрити тъй като, депресия клетъчното ниво на имунитет положително влияние върху хода на заболяването в острата му фаза. Определен ефект лефлуномида не е единственият. Освен спиране разпространението на Т-клетките Arava понижава чувствителността на рецепторите на тъканите към интерлейкину-2. Последният е на спусъка фактор за стартиране на воспалительной реакции в тъкани и органи, така че понижаване на чувствителността към медиатору оказва противовъзпалителен ефект. Приемат Араву вътре перорално приложение, независимо от приема на храна (последното не се отразява на бионаличността). В червата се всмуква до 90% от активното вещество лефлуномида. Лефлуномид в черния дроб бързо се метаболизира с образуването на активни форми, която и оказва влияние върху клетъчното звено на имунната реакция. Време полувыведения — до две седмици. Ефектът от приема на лефлуномида идва след четири — шест седмици след началото на приема, лекарството е собственост на кумулироваться в органите и тъканите, а защото ефект се запазва в продължение на дълъг период от време — до шест месеца.

Показания:

Arava (лефлуномид) се прилага за лечение на пациенти с ревматоиден артрит в активна фаза. На разположение също така има и информация за възможностите за прилагане на препарата при псориатичен артрит (също в активна форма).

Противопоказания:

Arava противопоказан при наличието на свръхчувствителност към активното вещество. Не трябва да се прилага лефлуномид при нарушение на работата на черния дроб, при тежка степен имунодефицитен вирус (включително и при Спин). Противопоказание за среща Аравы също ще бъдат значителни нарушения на кръвообразуване, изразена анемия, тромбоцитопения или още левкопения. Не може да се предпише Arava при тежки инфекциозни заболявания. Бъбречна недостатъчност както разумни, така и тежка, е относително противопоказание за среща лефлуномида (поради недостатъчен опит в прилагането). Намаляването на съдържанието на протеин в кръвта може да бъде противопоказание за дестинация лефлуномида. Arava не е предназначена за приложение при бременност. Не може да възлага, лефлуномид в периода на кърмене.

Страничен ефект:

Сърдечно-съдова система: при прием на лефлуномида е възможно повишаване на кръвното налягане, в изключително редки случаи може да се присъедини към възпаление на кръвоносните съдове (васкулит). На храносмилателния тракт може да реагира на прием на лекарството диария, повръщане или гадене, намален апетит. Често се наблюдава нарушение на работата на черния дроб, което може да се заключва за подобряване на дейността на специфични ензими трансаминаз. Също така е възможно повишаване на нивото на билирубин в плазмата на кръвта. Много по-рядко на фона на прием на лефлуномида се развива хепатит, който може да бъде придружен от чернодробна недостатъчност. В най-лошия случай в черния дроб може да се случи остра некроза. Страда при прием на Аравы и костно-мускулна системапо-специално, связочный апарат (най-честото усложнение — възпаление на сухожилията, тендовагинити). Тъй като лефлуномид оказва влияние върху всички активно пролиферирующие тъкани, при приема му може да има място косопад и промяна на състоянието на кожата покрива (сухота на кожата, экзематозные б), може да се развие полиморфной экссудативной еритема и синдром на Лайъл. Също алергична реакция към лекарство, може да се прояви под формата на анафилактичен шок. Кроветворная система може да реагира на прием лефлуномида лейкопенией, намаляването на нивото на червените кръвни клетки, малка тромбоцитопенией. В по-тежки случаи може да се развие агранулоцитоз. Лефлуномид в комбинация с други иммунодепрессантами увеличава вероятността от развитие на инфекции, злокачествени новообразувания, заболявания кроветворной система.

Начин на приложение:

Arava се предлага под формата на таблетки, които съдържат 10 mg, 20 mg или 100 mg лефлуномида. Прием на лекарството е възможна само при прякото участие на лекар, който има опит в прилагането на подобни лекарствени средства за лечение на ревматоиден артрит. Обикновено терапията започва с шок начална доза 100 mg дневно, която се предписва на три дни. След това преминават на помощни доза 10 или 20 mg на ден. Приема еднократно, независимо от приема на храна, да се пие лекарство с обилно количество вода.

Специални указания:

Тъй като лефлуномид има свойството да се натрупват в органите и тъканите, и, освен всичко друго, има голям период полувыведения, след прекратяване на приема на лекарството Arava трябва да се направи процедура за "изпиране". С тази цел, на пациента се предписва колестирамин в доза от 8 грама три пъти на ден в продължение на 11 дни, или може като алтернативно средство се използва активен въглен Му трябва да приемат по схема: на 50 г счукан на прах четири пъти на ден в продължение на тези единадесет дни. Тъй като е възможно развитие на сериозни усложнения от страна на черния дроб, приемът на лефлуномида трябва да бъдат придружени от редовен контрол на нивата на чернодробните ензими и други показатели за състоянието на чернодробна паренхим. Мъжете, които получават лефлуномид, трябва да бъдат информирани за възможно токсическом действие върху сперматозоидите, и, съответно, възниква необходимостта от прилагане на доказани средства за контрацепция. Децата под 18-годишна възраст лекарството Arava не предписва. Жените плодородните си възраст преди началото на курса на терапия лефлуномидом задължително трябва да бъдат проверени от гинеколог на тема бременност и предупредени за възможните последици. Ако жената изрази желанието да имат бебе в края на курса на лечение лефлуномида, тя трябва да мине през процедура прането, след което ще бъде определен на нивото на лекарството в плазмата на кръвта. След като той падне до ниво 0, 02 милиграма на литър трябва да изчакаме още месец и половина, и едва след това може да се мисли за наличие на. В идеалния случай след края на курса на лечение лефлуномидом от зачеване трябва да се въздържат още в рамките на две години. При прием на лефлуномида е възможно предозиране. Лечението се състои в прием на същите лекарства, които се използват за изпиране — активен въглен и колестирамин. Колестирамин се приема през устата в продължение на 8 г на 3 пъти през деня. Активен въглен — перорално или чрез сонда 50 грама за деня на всеки шест часа.

Лекарствени взаимодействия:

Тъй като лефлуномид оказва токсичен ефект върху черния дроб, може да се увеличи този ефект при прилагане на други хепатотоксични (включително алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средства. Същото засилване токсичното действие на може да има място, ако приемът на тези лекарства започват без да е описана по-горе процедура за "изпиране". При ревматоиден артрит не са регистрирани случаи на взаимодействие между лефлуномидом и цитостатическим наркотици метотрексат, която също е в схемата за лечение на тази болест. Трябва да се прилагат внимателно лефлуномид с такива лекарства като фенитоин, толбутамид, варфарин, тъй като лефлуномид инхибира активността на ензима, отговорен за обмяната на веществата на тези лекарства. Лефлуномид не намалява ефективността перорални контрацептиви.