Описание вярно на 26.11.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Эсмия, указания за употреба
• Предозиране
• Взаимодействие
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Специални указания
• Колеги
• Децата
• При бременност (и кърмене)
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

Една таблетка от лекарството Эсмия включва 5 мг улипристала амониев – активна съставка.

Като спомагателни вещества на лекарството съдържа: 43, 5 мг – маннитола; 93, 5 мг – микрокристаллической целулоза; 4 мг – талк на прах; 1, 5 мг — стеарата магнезий; 2, 5 мг — кроскармеллозы натрий.

Форма на продукта

Лечебно средство Эсмия (Esmya) се предлага под формата на таблетки, на едната страна на които присъства надпис "ES5". Една опаковка може да съдържа 28 или 84 таблетки.

Фармакологично действие

Антигестагенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството Эсмия (Esmya) съдържа вещество - улипристал синтетичен произход, която е селективен модулятором прогестероновых рецептори и отличаващо се тканеспецифичным избирателно антипрогестероновым действие.

Улипристал се характеризира с пряко излагане на на ендометриума. Повечето жени, когато се прилагат 5 мг от лекарството всеки ден в продължение на на менструалния цикъл, включително и хора, страдащи миомойне идва следващ този цикъл менструальное кървене. При прекратяване на приема на таблетки, менструалния цикълобикновено се възстановява в продължение на един месец.

Директен ефект на лекарството върху на ендометриума свързано с някои специфични го промени, характерни за този клас медикаменти и спровоцированными антагонистическим действие на прогестероновые рецептори. При 60% от жените, приемащи улипристал в продължение на 3 месеца, гистологические промени се проявяват слабо пролиферирующим неактивни епител с придружаващи асимметрией го растежа строма, а също и кистозна разширение жлези с прогестагенными и эстрогенными компонентите и контрол на епитела. Данните промени носят обратим характер с изчезването в края на курса на лечение и нямат отношение към хиперплазия на ендометриума.

При 10-15% от жените, проведе терапия с прилагането улипристаланаблюдава ръст на ендометриума, който достига удебеляване на повече от 16 mm. Това удебеляване и сам изчезва в края на лечението и връщане на нормални менструално кървене. Ако в продължение на 3 месеца след прекратяване на действието на лекарството, удебеляване на ендометриума не идва в състояние на норма, трябва да мине през допълнителни изследвания с цел изключване или потвърждаване на други патологии.

Улипристал предизвиква апоптоза и инхибира клетъчната пролиферацията по този начин се оказва пряко въздействие върху лейомиомы, което води до тяхното намаляване.

Ежедневен прием на 5 мг улипристала води до гарантированному потисничество овулацията повечето го приемат жени, което се потвърждава поддържането на нивото на съдържание на прогестерон на около 0, 3 ng/мл. И, ежедневен прием на дадена доза от лекарството частично намалява концентрацията на FSHпри това оставяйки съдържанието на плазмените естрадиол на ниво средно фоликуларен фаза.

В продължение на 3 месечна терапия улипристал не оказва влияние върху количеството в плазмата на кръвта АКТХ, пролактин, тироксинсвязывающего глобулин.

В провеждани предклинични проучвания върху животни, при прием на повтарящи се дози, не е била разкрита заплаха токсичност и генотоксичности наркотик за човека. Е белязана от смъртта на плодове на животните при прием на дози над 1 мг/кг, във връзка с това, не е установена сигурност улипристала по отношение на эмбриону лице. В малки дози, които позволяват запазването на бременността при животните, тератогенное ефект не се наблюдава. Също така, заключения на данни от изследвания, няма преки доказателства за влияние на лекарството на репродуктивната способност животни и тяхното потомство.

Клиничните проучвания безопасността и ефективността на Эсмии в дневни дози от 5 и 10 mg, проведени върху доброволци от женски пол с менструальными кървене тежък характер, спровоцированными миомой на матката. В сравнение с група плацебо наблюдавано клинично значимо намаляване на обема на кръвно загуба свързана с менструация, пациенток получаващи улипристал, което позволява да се провежда по-бърза и ефективна корекция на анемия, отколкото при прилагането на някои лекарства, желязо. При пациенток група приемане улипристала, понижаване на обема на кръвно загуба, е сравнима с групата пациенток приемащи Лейпрорелин (агонист на Gnrh). В повечето случаи приемът на Эсмии води до спиране на кървене през първата седмица на лечението (еволюира аменорея). Изследвания на ядрено-магнитен резонанс в тази група показва значително намаляване на миома на маткатав сравнение с група плацебо. Провеждане УЛТРАЗВУК-контрол в края на курса на лечение (13-та седмица), с цел установяване на да се намали размера на миоми на маткатапоказва запазване на нейните параметри в група улипристала в продължение на 25 седмици, в сравнение с някои увеличаване на размера си в група Лейпрорелина.

След прием на улипристала в еднократна доза от 5 мг, се случва бързо абсорбиране на препарата, с постигането на Cmax 60 минути на ниво — 23, 5±14, 2 ng/ml и плазмена концентрация 61, 3±31, 7 ng/мл. Улипристал подлага на бърза трансформация с отделяне фармакологично активен метаболитпри това след 60 минути се постига Cmax в 9±4, 4 ng/ml и плазмена концентрация на 26±12 ng/мл.

При прием на 30 мг Эсмии по време на закуска с голямо количество мазнини, наблюдавани от 45% понижение на Cmax, до 3 часа увеличаване на Tmax и 25% повишаване на плазмените концентрации, като самото улипристалаи неговата метаболитза разлика от приема на празен стомах. При ежедневно приемане на таблетки този ефект не се счита за значим.

С плазмените протеини улипристал се свързва в 98% и дори повече.

Обмяната на веществата се случва с участието на цитохрома Р450 с отделянето на крайния ди-N-деметилированного метаболит.

В по-голяма степен се извежда на червата, по-малка (около 10%) на бъбреците. T1/2 на доза от 5 мг, повече от 38 часа, със средна клиренсом около 100 л/ч.

Показания

Предоперационное лечение прояви миома на матката умерена и тежка степен на тежест, при жените в репродуктивна възраст, ненавършили 18 години, с продължителност не повече от 3 месеца.

Противопоказания

Провеждане на терапия лечебно средство Эсмия е противопоказан:

• при свръхчувствителност на пациента към улипристалу или други компоненти на таблетки;
• при вагинални кървене недиагностированной характер или по причини, които имат отношение към матката матката;
• при злокачествени тумори на на шийката на матката, на яйчниците, матката, млечните жлези;
• при тежка бронхиална астма, която не се поддава на лечение перорални джи си ес;
• при не постигане на възраст 18-годишна възраст;
• в периоди кърмене и бременност;
• в случай предположительного курс на терапия, над 3 месеца (поради липса на надеждни данни за влиянието на улипристала в тялото, в продължение на този период от време).

С повишено внимание:

• патология на бъбреците и/или черния дроб;
• бронхиална астма.

Странични действия

ЦНС:

• емоционални разстройства;
• главоболие;
• чувство на безпокойство;
• виене на свят.

Органи-ЧРЕВНИ:

• гадене;
• болки в областта на корема;
• диспепсия;
• метеоризъм;
• сухота в устната кухина;
• запек.

Органите на слуха:

• вертиго.

Дихателна система:

• кървене от носа.

Кожни воалите и подкожната тъкан:

• повишаване изпотяване;
• появата акне;
• поражението на кожата покрива.

Скелетно-мускулна система:

• чувствителност мускулите и костите;
• болковите усещания в областта на гърба.

Мочеполовая система и млечните жлези:

• аменорея;
• инконтиненция на урината;
• удебеляване на ендометриума;
• метроррагия;
• горещи;
• образование кисти на яйчниците;
• таза болка;
• чувствителност, увеличениенапрежението млечните жлези;
• вагинално течение;
• разликата кисти яйчниците.

Други:

• увеличаване на телесното тегло;
• повишена умора;
• подуване;
• астения.

Лабораторни показания:

• увеличава съдържанието в кръвта холестерол и триглицеридите.

В хода на клинични проучвания са наблюдавали най-честите странични прояви, сред които 10-15% заемало удебеляване на ендометриумав повечето случаи сами, минаваща след прекратяване на лечението; 12-13% — горещи; 6, 4% — главоболие лека или умерена тежест; 1, 5% — киста на яйчниците, застрашени спонтанно в продължение на няколко седмици; маточно кървене, които в някои случаи изискват хирургическа намеса.

Эсмия, указания за употреба

Инструкция за Эсмию препоръчва еднократен дневен прием от 1-о таблетки перорално (през устата), в независимост от яденето.

Време на започване на терапия ограничено първата седмица на менструалния цикъл. В този период трябва да започне приема на таблетките Эсмия, за предпочитане по едно и също време на деня.

При пропускане на времето за прием на следващата таблетка, трябва да я приемете възможно най-скоро, в продължение на 12 часа. В случай на превишаване на този лимит на време, пропускат този прием и продължават да се курс на лечение с последващо хапчета в своето време.

Поради липса на опит в прилагането Эсмии, с течение на времето над 3 месеца, този срок е единственият валиден за терапия.

Предозиране

Пълни данни за възможността от предозиране на наркотици Эсмия и последващи действия за отрицателни прояви, по това време не съществува. Добре известно е, че приемът на 200 мг еднократно доза от лекарството и 50 мг дневна доза, в продължение на 10 дни, не води до сериозни или тежки състояния на пациента.

Взаимодействие

Хормонални противозачатъчни препаратисъщо както и Эсмия въздействат на прогестероновые рецептори и могат да понижат ефекти помежду си, поради което не се препоръчва съвместно приложение.

Сочетаемый прием Эсмии и инхибитори на изофермента CYP3A4 умерен (Еритромицин) и мощни (Нефазодон, Ритонавир, Кетоконазолдействия, може да предизвика значително увеличаване на плазмените концентрация улипристала. По тази причина не се препоръчва съвместно приложение. Прием инхибитори на изофермента CYP3A4 слаб действия смислено не засяга фармакокинетику Эсмии, във връзка с което, не се изисква корекция на дозата на последния.

Прием индуктори изофермента CYP3A4води до по-ниски плазмени съдържанието улипристала. Затова едновременното приложение на индуктори изофермента CYP3A4 мощен действия (Рифампин, Фенитоин, Карбамазепинсредства, включващи жълт кантарион) не се препоръчва.

По време на прием в стените на СЧ улипристал състояние инхибира P-gpпо този начин увеличаване на плазмената концентрация на субстрати на P-gp. В тази връзка, не се препоръчва съвместното определяне Эсмии и субстрати на P-gp (Дигоксин, Дабигатран).

По-късно клинично приложение Эсмии може да разкрие и други взаимодействия лекарства.

Пациентката, готовящаяся до преминаване на терапия с помощта на Эсмии, е длъжна да уведомите вашия лечащему на вашия лекар за всички предприети от него средства, тъй като от предписание, така и безрецептурного списъка.

Условия за продажба на

В аптеките Русия, за закупуване на лекарствени средства Эсмия, се изисква представяне на рецепта от лекар.

Условия на съхранение

Таблетки от лекарството Эсмия трябва да се съхранява в оригиналната опаковка, при околна температура до 30°C.

Срок на годност

При спазване на условията на съхранение на лекарството срокът му на годност е 2 години.

Специални указания

Лечебно средство Эсмия може определяни само след провеждане на задълбочено проучване, с цел да се потвърди показанията, изключване на противопоказания и бременност.

По време на провеждане на терапия, препоръчваме да използвате допълнителни бариерни методи на контрацепция, тъй като ефективността хормонални контрацептиви може да бъде намалена, като и от действието на самото лекарство.

Макар и надеждна информация за въздействието бъбречна недостатъчност за премахване на улипристала не, не го препоръчват прием пациентками с това заболяване, особено в тежка форма, без наблюдение от лекар. Тези препоръки важат и за пациенток с чернодробна недостатъчност умерена и тежка степен на тежест, тъй като се предполага влияние на тази патология за премахване на улипристала.

Продължителността на лечение не трябва да надвишава 3 месеца.

На пациентката, приемащи Эсмию, трябва да бъде поставен в известност за това, че действието на лекарството, обикновено придружени от значително намаляване на менструалната кръвно загуба или води до аменорея в продължение на 10 дни на терапия. След изтичането на този срок, в случай на продължаващата богат кръвно загубатрябва да се консултирате с лекар. Основно, нормално менструалния цикъл връща се след един месец след прекратяване на лечението.

Повечето пациенток проведе лекарство Эсмия, имаше ановулация. Въпреки това, плодовитостта при терапия улипристалом не е проучен.

Колеги Эсмии

Колеги улипристала, включени в една фармакологическую група и други подобни, но не идентични по основното действие, представени следните лекарства:

• Агеста;
• Гинепристон;
• Женале;
• Гинестрил;
• Миропристон;
• Мифепрекс;
• Мифегин;
• Mifepristone;
• Пенкрофтон;
• Мифолиан.

Децата

Във връзка с липсата на научни изследвания, терапия с прилагането на Эсмии при пациенток до 18-годишна възраст не се извършва.

При бременност и кърмене

В това време, на периоди кърменето и бременност има противопоказания за провеждане на терапия улипристалом.

Мнения за Эсмии

В момента лечение миома на матката с прилагането на лекарството Эсмия все още не е достигнал тези скали, след които може да се направи еднозначен извод за целесъобразността на неговото масово предназначение. Отзиви на лекари за едно лекарство по-често предпазливи, въпреки че някои специалисти казват, че за Эсмии, като за този "пробив" в лечението на тази патология, повечето лекари са му позиция като лекарство за предоперативна подготовка на пациентката, с цел намаляване размерите на миома и корекция на анемия чрез понижаване или прекратяване маточно кървене.
Доказано е, че в много случаи хапчета Эсмии позволяват да се подготви матката на оперативното вмешателство по този начин, впоследствие да се запази репродуктивната функция. Сред нежелани реакции лекарите са склонни да посочват горещиособено в началото на лечението, чувство на дискомфорт, главоболие и образуването на кисти, че потвърждават мненията пациенти, приемащи това лекарство.

Мнения за Эсмии на форуми, обговаривающих начини и методи лечение на миомасъщо неясни. Предимно жените се обсъжда липсата, според тях, ефективността на Эсмии и свързани с прием на странични прояви. Също така, не маловажную роля в дебата се нарежда на цената на лекарството, която в момента е доста висока. Повечето пациенток, приемащи улипристал останаха недоволни от неговото действие и изобилие от странични ефекти. Справедливостта трябва да се отбележи, че само няколко от тях са извършили пълния курс на лечение, който трае само 3 месеца, а често и спря терапията в някакъв момент или друга.

Обобщавайки по-горе, категоричен положителен или отрицателен изход за подготовката на Эсмия е невъзможно. За успешна борба с миомами на матката се влияе от много фактори, като се започне от времето си за откриване и размер и завършва с квалификация и интуицията на лекуващия лекар. В никакъв случай да се надяваме, че по-нататъшен опит за използването на улипристала, ще отнеме му съответната ниша в лечение на миома на матката и показват много положителни резултати терапия.

Цена Эсмии, къде да купя

Цена Эсмии в аптеките Русия варира в рамките на 7000 – 9000 рубли.

Този медикамент ще Можете да си купите в Москва, на около 7500 рубли.