Описание вярно на 11.08.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Инструкция за Дивигель: начин на приложение и дозировка
• Предозиране
• Взаимодействие
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Специални указания
• С алкохол
• При бременност (и кърмене)
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

В състава на гела Дивигель включва:

• естрадиол (Оеstradiolum) в доза, равна на 500 mg или 1 g;
• carbomer 974Р (Carbomerum 974P);
• триетаноламин (Triethanolamine);
• пропилен гликол (Propylen Glycol);
• етанол 96% (Aethanolum 96%);
• вода, пречистена (Aqua Purificata).

Форма на продукта

Лекарството се предлага под формата на трансдермального гел е предназначен за лечение на симптоми естрогени дефицит. Гел е с изглед опалесцирующей на хомогенна маса и е опакован в многослойни опаковки от алуминиево фолио №28. Съдържанието на активно вещество в един пакет — 500 mg или 1 грам.

Фармакологично действие

Дивигель принадлежи към категория лекарствени продукти, за които се прилагат за корекция на смущения, причинени от настъпването на климаксаи оказва върху тялото изразени эстрогенное действие.

Терапевтичен ефект от прилагането му, се определя активност естрадиол— на естрогени средства, идентични по своите свойства, химически, биологични и фармакологични показатели эндогенному эстрадиолу, който се произвежда в организма на жената фолликулярным апарат на яйчницитезапочва с появата на първия на менструалния на кървенето и чак до климакса.

Според приетата класификация на лекарствените средства, естрадиол принадлежи към фармакологични групи:

• Естрогените, гестагены; антагонисти и хомолози.
• И противоракови хормонални средства и антагонисти хормони.

Действието на вещества, насочени към компенсация на дефицит wенских на половите хормони и стимулиране на активността эстрогеновых рецепторите, локализирани в клетките.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Получен синтетично естрадиол — това е прах е бял на цвят с кристална структура, който почти не се разтваря във вода, слабо разтворим в течните горива от растителен произход, обаче, добре разтворим във алкохола, ацетон, диэтилендиоксиде и други органични разтворители.

Естрадиол има възможност чрез дифузия, за да проникне в клетката-мишена, където впоследствие се транспортира в клетъчното ядро, образува връзка със специфични эстрогенными рецепторите и образува лиганд-рецепторите комплекс.

Рецептори естрогените открива в различни тъкани, но най-голям брой от тях се съдържа в половите органи на жена: особено в матката, хипоталамо-хипофизната система, на черния дроб, влагалището, яйчниците, на гръдните жлезии костите.

Образован лиганд-рецепторите комплекс:

• влиза във взаимодействие с естроген - эффекторными елементи на на генома;
• влиза във взаимодействие със специфични внутриклеточными протеини;
• стимулира процеса на синтез на матрицата (информационна) РНК;
• стимулира синтеза на протеини;
• стимулира отделянето на цитокини;
• стимулира факторите на растежа.

Както и други естрогените, естрадиол допринася за феминизация на организма. Така, активна съставка Дивигеля 17-бета-естрадиол:

• оказва стимулиращ ефект върху развитието на на женските полови органи, отоединительной тъкан, в която се разполагат специфични елементи на един или друг орган женската полова система, (така наречената строма), а също и канали млечните жлези;
• стимулира пигментацията в областта зърната и половите органи;
• стимулира процеса на образуване вторични полови белези по женски тип;
• стимулира процесите на растеж и развитие костни эпифизов (крайни участъци тръбни кости на скелета);
• осигурява своевременното отхвърляне выстилающей матката отвътре лигавицата (на ендометриума);
• осигурява редовността менструално кървене;
• потиска производството на кърма;
• инхибира костната резорбция (процес на разграждане на костната тъкан);
• оказва прокоагулянтное действие;
• ускорява процесите на възстановяване на нормалното количество левкоцити при състояния, провокирани от радиационен поражение и се характеризират потисничество костномозгового кръвообразуване.

Повишена концентрация естрадиол провокира гиперплазию на ендометриума (това го има разрастване за сметка на засилване на процесите на новообразувания структурни елементи на тъканите); стимулира производството на отделните превозни протеини (имуноглобулин, който свързва циркулиращата кръв тироксин (ТСвГ), андроген-свързващ глобулин, кортикостероидсвязывающего глобулин, трансферрина); стимулира производството на плазмени протеини фибриногена.

На фона На увеличаване на концентрацията естрадиол:

• повишава се концентрацията в кръвта желязо, тироксин, мед и т.н.;
• увеличено производство на тъкани на черния дроб притежаващи Към пресните, богати на витамин зависимостта фактори, които са отговорни за съсирването на кръвта;
• намалява количествени показатели съдържание в системата за съсирване на кръвта специфичен протеин антитромбина III;
• бива предупреден разграждането на ендогенния катехоламините адреналин и норадреналин (подобно действие се осигурява чрез конкурирования естрадиол за активните рецептори ензим COMT — потискането на катехол-О-метилтрансферазы).

Към други важни качества естрадиол включват това, че тя предотвратява развитието на атеросклероза способства за повишаване нивото на HDL в кръвта; намалява показатели, съдържащи се в кръвта на LDL; а също и до намаляване на показатели, съдържащи се в кръвта холестерол същевременно возрастании нивото триглицеридите.

Вещество променя параметрите на чувствителност на рецепторите към прогестеронупараметри на симпатиковата регулация тонус гладките мускулистимулира преместване на течна част плазма в тъкан, а също и компенсаторную задържане на течности и йони на натрий.

След залез менопаузата жената спира развитието на яйчниците естрадиол. Сега основна роля в неговото образование играят на черния дроб и мастната тъкан.

Понижаване на показателите на нивото на синтезируемого яйчниците естрадиол води до развитие на сосудодвигательной и терморегулирующей нестабилност, което от своя страна се изразява под формата на "приливи" на кръв към лицето, нарушения на съня и прогресиращо атрофией мочеполовых органи.

Още едно неприятно последствие за намаляване на нивото на естрогените е остеопорозата — хронично прогресиращо обменно заболяване, което е съпроводено с повишена крехки и нарушение на архитектоники на костите (в периода менопаузата тя засяга предимно гръбначния стълб).

След поглъщане на значително количество естрадиолоще преди да попаднат в кръвоносната система, метаболизират от чревната микрофлора в skylight стая и стените на червата, а също и в черния дроб.

Последна води до това, че концентрацията на эстрона в плазмата на кръвта нефизиологически се увеличава. При продължително същото лечение эстрон и эстрона сулфат започват да се натрупват в организма.

Последиците от натрупването на тези метаболити естрадиол в продължение на дълъг период от време, докато остане слабо научени. Известно е само това, което перорален прием естрогенни препарати предизвиква повишаване на синтез на протеини (по-специално ренина). Последица от това е значително увеличение показатели кръвното налягане.

Дивигель — това е трансдермален гел на алкохолна основа. След нанасяне на препарата върху кожата воалите, съдържащи се в него алкохол достатъчно бързо улетучивается, а естрадиол, който изпълнява ролята на активното вещество прониква чрез кожни воалите в кръвоносната система.

Нанасяне на Дивигеля на участък от кожата, чиято площ е равна на квадрата на една или две на дланите (около 200-400 кв. см), не оказва влияние върху броя на абсорбируемого естрадиол. Въпреки това увеличение на площта на нанасяне води до по-ниски показатели засмукване.

В известна степен естрадиол задържа в подкожната тъкан, от където впоследствие постепенно започва да высвобождаться в кръвното русло. Трансдермальное използването на гел позволява да се избегне началните етапи на обмяната на веществата в черния дроб, поради колебания на показателите плазмена концентрация естроген при прилагането на значителна.

Метаболизъм 17-бета-естрадиол сходен с обмяната на веществата естествено произвеждани естрогените. Първи в кровеносное руслотовещество почти изцяло се свързва с транспортни протеини. Количеството на бионаличността естрадиол при прием вътре е почти 100%.

След приемане per os той е подложен на ефекта на "първо преминаване" лекарства чрез черният дробкъде биотрансформируется до притежаващи по-малко активност продукти — эстриола и эстрона.

Нататък естрадиол се отделя жлъчка в клирънса тънкото черво и отново се свързва с тях. Окончателно своята дейност той губи в на черния дроб в резултат на окисление.

Открояват продукти на биологична деградация естрадиол от организма предимно бъбреците под формата на сулфати и глюкуронидов. Малка концентрация естрадиол, эстрона и эстриола също така се откриват в урината.

По време на преминаване на курс на лечение с лекарство Дивигель съотношение естрадиол/эстрон варират от 0, 4 до 0, 7. Количеството на бионаличността на гела е около 82%.

Нанасяне върху кожата гел, в доза, равна на 1 mg 17-бета-естрадиол (1 грам гел съответно) създава максимална плазменную концентрация 157 пикомоль/л. Показател за средна плазмена концентрация за дозиращият период е 112 пикомоль/л. Показател за средна безплатно плазмена концентрация съответно — 82 пикомоль/л.

Кумуляция не се празнува.

Показания

Дивигель препоръчва за употреба при провеждане на хормонално - хормонална терапия пациенткам със симптоми esтрогенной недостатъчност на различен характер произход.

Лекарството се използва за лечение на климактерического синдром, развившегося поради:

• естествено избледняване на организма и настъпването на менопаузата;
• хирургична менопаузавключително менопауза след извършена е (операция за отстраняване на един или едновременно на двата яйчника) или лъчева кастрация.

Също Дивигель включен като профилактично средство за предупреждение развитието на остеопороза в постклимактерическом период и като подкрепа бременност и я нормалното продължение на средства при ЕКО.

Последното се дължи на факта, че провеждането на процедури ин витро оплождане предполага необходимостта за хормонално стимулиране функцията на яйчниците. Това води от своя страна до промяна на хормоналния фон в организма на жената и оказва влияние в продължение на бременност.

За продължение бременност проведе без усложнения на пациент се предписват лекарства, хормони: Дюфастон, Прогиноватрансдермален пластир "Климара", Дивигель, както и инжекции прогестерон (в случай, че неговата концентрация в кръвта пада).

Дивигель се назначава строго индивидуално дозиране, подбрана от лекуващия лекар в клиника, в която се е провело процедурата оплождане.

Преди провеждане на процедури ин витро оплождане започнете употреба на лекарството се препоръчва за около няколко седмици преди прехвърлянето на ембриона в кухината на матката, след това гелът продължава да се прилага още в продължение на няколко седмици.

Както и прогестерон, естрадиол е изключително важно за настъпването на бременност хормон. При бременноствремето естествено, той обикновено се произвежда от организма в нормални количества.

При ЕКО необходимото ниво на естрадиол (5-10 хиляди пикомоль/л) се поддържат с помощта на различни хормонални лекарства.

При настъпване на бременност Дивигель спират да приема постепенно. Това се дължи на факта, че рязко правила заплашва самопроизвольным завършват със спонтанен аборт.

Лекарството се препоръчва за употреба и на жените, които планират бременност. Обаче Дивигель при планирането бременност може да бъде зададен само на жени, които са диагностицирани гипоплазия на ендометриумаслед това има вътрешна лигавицата на матката истончена.

Трансдермален гел се прилага и за стимулиране овулацията. В отделни случаи е препоръчително определяне едновременно Дивигеля и Прогиновы. Схема на лечение, взима лекуващият лекар, въз основа на индивидуалните характеристики на тялото на пациентката.

Противопоказания

Противопоказания за среща трансдермального гел са:

• свръхчувствителност към эстрадиолу и/или към някой от влизащи в състава на препарата допълнителни компоненти;
• диагностированный, предназначени или както е указано в миналото рак на гърдата;
• диагностированные, предназначени или са маркирани в миналото злокачествени эстрогензависимые новообразувания на яйчниците, матката или эндометрии;
• наличието доброкачествени новообразувания в областта на органи на половата система и/или на гръдните жлези (например, миома на матката) при жени по-млади от 60 години;
• маточно кървене неясна природа на произход, както и предразположение към него;
• гиперпластические процеси на ендометриума;
• гипофизарные тумори;
• дифузни заболявания на съединителната тъкан;
• наличието на жените заболявания на половите органи, носенето на възпалителен характер (например сальпингоофорит или эндометрит);
• характеризира повишаване на концентрация на естрогени фаза на климакса;
• тромбоемболични заболявания на вените, носещи спонтанен характер (включително заболявания, отбелязани в миналото);
• патология, придружени от тромбообразованием в дълбоките вени на (също в случаите, когато тези мерки са отбелязани в миналото);
• тромбофлебит (включително и в остра форма, включително и в миналото);
• вродени заболявания, които се характеризират с повишени нива на билирубин в кръвта (включително проста семейна холемия, энзимопатическая жълтеница, синдром на Ротор);
• наличието на тумори в черния дроб (например, хемангиоми или рак на черния дроб);
• патологии, свързани с нарушение на мозъчното кръвообращение (например, исхемичен или хеморагичен инсулт);
• серповидноклеточная анемия;
• патология, причинена от нарушение на мастния обмен;
• захарен диабет, включително диабет, осложненный ретинопатией и/или ангиопатией;
• внутрипеченочный холестаза (холестатическая жълтеница) и/или изразено холестатический сърбеж (включително подсилени от предишната бременност или прием на стероидни лекарства);
• заболявания на средното ухозатрудненията , причинени от патологични растежа на костите в него (включително влошаване в период на бременността).

С повишено внимание Дивигель предписват пациенткам, които празнуват:

• бронхиална астма;
• пристъпи мигрена;
• епилептичните припадъци;
• постоянно високо кръвно налягане;
• сърдечна, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
• исхемична болест на сърцето;
• едематозното синдром;
• фибро-кистозна гърдите;
• порфириновая болест.

Странични действия

В редица случаи Дивигель може да стане причина за развитие на нежелани странични реакции.

Нарушение на функцията на централната и периферната нервна система се изразява като:

• главоболие;
• пристъпи мигрена;
• головокружений;
• депресивни състояния;
• хореического гиперкинеза (хореи).

Нарушения от страна на функция сърцето и съдовата система изразени като:

• подобряване на показателите кръвното налягане;
• тромбофлебит.

Храносмилателната система често реагира на употребата на наркотици:

• гадене;
• повръщане;
• желудочными колики;
• метеоризмом;
• болезнени усещания в эпигастральной област.

От страна на репродуктивната система не са изключени:

• кървене от влагалището, които носят безразборен характер (метроррагия);
• оскъдни вагинално течение;
• разрастването лейомиомы (миома) на матката;
• прекомерно разрастване на ендометриума (отбелязва, като цяло, ако Дивигель не се допълват назначаването прогестерон);
• рак на тялото на матката (обикновено се развива при жени с интактной матката след залез климакса);
• синдром на склерозирала на яйчниците (при продължителна употреба на лекарството);
• промяна либидото.

Нарушения от страна на ендокринната система се проявяват такива симптоми като:

• подуване, повишаване на напрежение и/или увеличаване на размера на гръдните жлези;
• набор от наднормено тегло;
• намаляване на показателите на толерантност към въглехидрати.

Нарушения от страна на черния дроб и желчевыводящей система се проявяват:

• холестатической желтухой;
• холелитиазом (камъни болест);
• пристъпи порфириновой болест.

От страна на водно-физиологичен баланс възможно задържане на натрий и калций и вода, което на свой ред при продължителна употреба Дивигеля провокира развитието при пациентка на отоци.

Тъй като гел се използва като външно средство, в място за нанасяне на някои пациенток могат да се появят симптоми алергии: обривпрекомерно раздраженность и гиперемия на кожната покривка, контактен дерматит.

С други странични симптоми включват нарушения на зрениаз съм, които се изразяват под формата на промяна на кривината, образование хлоазм, меланодермию (меланоз на кожата), вагиналната кандидоза.

Инструкция за Дивигель: начин на приложение и дозировка

Трансдермален лекарство Дивигель — това е средство, което се допуска да се използват за дълга и безкрайна терапия.

Стандартна начална доза е 1 mg естрадиол на ден, което съответства на 1 грамму гел, обаче, началната доза може да бъде и малко по-различен в зависимост от выраженности симптоми.

След два-три курса на терапия с помощта на Дивигеля началната доза може да бъде променена в зависимост от това, как се развива клинична картина на конкретната пациентка.

Оптималната доза на лекарството се подбират индивидуално и да е, като правило, от 0, 5 до 1, 5 мг естрадиол в денонощието.

Решение за това от кой ден на цикъла трябва да се започне с прием, и изготвяне на лекар.

Пациенткам с интактной (неоперированной) на матката в периода на лечение на наркотици допълнително са назначени гестагенные лекарства. Те се вземат от 10 до 12 дни от всеки цикъл.

След преминаване на курса на прилагане гестогена при пациентката трябва да мине менструальноподобное кървене. Ако на жената се празнува извънредно или дългите маточно кървене, е необходимо да се установи причината за техния произход.

Трябва да се помни, че в постменопаузальном период продължителността на един на менструалния цикъл може да се увеличи до три месеца.

Указания за употреба Дивигеля препоръчва нанесете препарат за почистване на кожата в областта на долната част на предната стена на корема, долната част на гърба, раменете, ръцете или последователно на всяка от задните части веднъж на ден, за предпочитане по едно и също време. При това на мястото на нанасяне трябва да се редуват всеки ден.

Се смята за оптималната площ за нанасяне, равна на площад една-две на дланите. След нанасяне на гелю се оставя да изсъхне в продължение на няколко минути (обикновено са достатъчни две-три минути).

Място за нанасяне на не измийте и изплакнете в рамките на един час.

В тези случаи, когато пациентката забрави да нанася гел, се препоръчва да проведе процедура за незабавно, когато за него ще си спомнят, но не по-късно от рамките на 12 часа след прилагането на препарата по график.

Ако, след като пропусна са изминали повече от 12 часа, поставянето на наркотици снасят до следващия път.

Неправилно прилагане на Дивигеля (чести пропуски дози) може да стане причина за възникване на революционни менструальнопободных маточно кървене.

Предозиране

При превишаване на предписаната употреба на дозата на лекарството могат да се развият следните симптоми:

• възпаление на млечните жлези;
• подуване на корема;
• подуване на тазовата област;
• повишена тревожност;
• повишена раздразнителност;
• пристъпи на гадене;
• повръщане;
• метроррагия.

Появата на едно или няколко от гореизброените симптоми изискват симптоматично лечение.

Обикновено са неприятни прояви изчезват след коригиране на дозата в посока на неговото намаляване или след прекратяване на действието на лекарството.

Взаимодействие

Естрадиол, като същевременно прием на тези лекарствени средства може да провокира:

• повишаване на ефективността гиполипидемических лекарства;
• отслабване на терапевтичния ефект на лекарства, съдържащи мъжки полови хормони;
• отслабване на терапевтичния ефект хипогликемични лекарства;
• отслабване на терапевтичния ефект диуретици;
• отслабване на терапевтичния ефект гипотензивных лекарства;
• отслабване на терапевтичния ефект антикоагуланти.

Ускоряване на метаболизма естрадиол допринася за комбинация на лекарството с барбитурати, анксиолитиками, опиоидными (наркотични) аналгетици, наркозными средстваотделните противоэпилептическими лекарства (например, карбамазепином или фенитоином); лекарства, индуцирующими микросомальные чернодробни ензими; препарати, основното активно вещество, на които е билка жълт кантарион.

До понижаване на показателите на нивото на естрадиол в кръвта води използването на Дивигеля в комбинация с фенилбутазоном и отделни антибиотици (рифампицином, невирапином, ампициллином и т.н.). Това е свързано с промените чревната микрофлора.

По-изразен ефект от прилагането естрадиол може да се постигне, като едновременно с лекарства фолиева киселина и препарати щитовидната жлеза.

Условия за продажба на

Дивигель се отнася към категорията на лекарства по лекарско предписание лекарства.

Условия на съхранение

Гел се съхранява при температура над 25°С, на места, недосягаемых за деца.

Срок на годност

Лекарството е годен за употреба в продължение на 3 години, когато се съхранява в оригиналната опаковка. След изтичането на този срок се радват им е забранено!

Специални указания

Преди да се прилагат Дивигель, препоръчително е да се съберат максимално пълна информация за пренесени по-рано мъже заболявания, наличието на семейни заболявания, история на сегашното заболяване и довели му условия и т.н..

За идентифициране на противопоказания и с цел спазване на всички изброени в инструкциите предупреждения и препоръки необходимо е провеждане на медицински прегледи на пациентката, включваща проучване таза и на гръдните жлези.

Редовен преглед се препоръчва да се правят и в течение на целия курс на лечение. Тяхната честота и методи във всеки отделен случай са индивидуални и се определят от лекуващия лекар.

Трябва да се избягва случаен контакт на гела с очите. След неговото нанасяне върху кожата се препоръчва веднага измийте ръцете си със сапун.

Опитът от прилагането на препарата на жени, които повече от 65 години, липсва. Въпреки това, има някои доказателства, че при жени, принадлежащи към тази възрастова група в началото на курса на лечение и на цялото му време, значително увеличава вероятността от развитие на деменция.

Дивигель не трябва да се прилага на кожата млечните жлезина лицето , областта на гениталиите, а също и на тези участъци от кожата, в които има признаци на възпаление.

Дивигель и овулацията: наркотици, могат да възпрепятстват процесите на растеж и узряване на фоликулите, както и да нарушават заwuляцию. Това се дължи на тънка регуляцией производство фоликуло-стимулиращ и лутеинизиращ хормони, които стимулират функция яйчниците.

Синтезът на тези хормони изцяло зависи от концентрацията естрогените в кръвта и при пристигане на последните отвън може значително школа. По тази причина при планираните бременност Дивигель се предписва с повишено внимание.

Лекарството не е контрацептивом така че, да го използват, следва да се прилагат подходящи противозачатъчни средства.

Гел не оказва влияние върху способността за шофиране и други механизми.

Дивигель и алкохол

Последствия от едновременно прилагане на Дивигеля и употребата на алкохол в официалната инструкция на препарата не са описани.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност и кърменето има противопоказания за назначаване на препарата.

В случай, че бременност настъпила по време на курса на лечение, използването на гел незабавно спират. Въпреки това окончателното решение за необходимостта от по-нататъшно прилагане на Дивигеля при изплащане бременност необходимо лекуващият лекар.

Епидемиологични проучвания показват, че случайното прилагане естроген в ранна бременност не провокира тератогенного или фетотоксического ефект.

Прилагане на гел в период на кърмене за непушачи.

Мнения за Дивигеле

Дивигель — мнения за лекари са това потвърждение — нормализира редовността на кръвоизливи, премахва нарушения на съня и други симптоми, свързани офанзива менопаузата, а също и пречи на развитието на склероза и остеопороза.

Още един плюс на лекарството, според повечето лекари, е, че за разлика от съдържащи естрадиол средства за перорално приемане той не предизвиква повишаване на кръвното налягане.

Прилагането на същите Дивигеля при ЕКО позволява да се нормализира продължение бременност и поддържане на необходимия баланс на хормоните в организма.

Отзиви приемащи лекарството жени, оставени от форуми, които свидетелстват за това, че лекарството, въпреки че и е ефективно средство, все още често предизвиква странични ефекти, по-специално, гадене и вспучивание корема.

Някои жени, които се радват на гел по време на планирането бременност, отбелязват, че Дивигель потиска овулацията, но след като лекарството се спре успява достатъчно бързо да забременее. Шансовете за забременяване са значително повишени, за коментари, Дюфастон и Дивигель, използвани в състава на комплексна терапия.

Цена Дивигеля

Купи Дивигель на руския пазар за:
360-400 лева за опаковка от 28 пакети гел със съдържание на естрадиол 500 мг;
670-750 рубли за опаковка от 28 пакети гел със съдържание на естрадиол 1 г.

В Украйна средната цена Дивигеля е:
120-130 долара на трансдермален гел 500 mg (28 парчета);
200-220 евро за трансдермален гел 1 g (28 броя).