Описание вярно на 13.08.2014

• Състав
• Форма на продукта
• Фармакологично действие
• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Странични действия
• Хапчета Роксера: инструкция за употреба, начин на приемане и режим на дозиране
• Предозиране
• Взаимодействие
• Условия за продажба на
• Условия на съхранение
• Срок на годност
• Колеги
• Отзиви
• Цената, когато купя

Състав

В състав на една таблетка Роксера са включени 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатина под формата на калций розувастатина и допълнителни компоненти:

• микрокристална целулоза;
• лактоза безводни;
• кросповидон;
• силициев диоксид колоиден безводен;
• магнезиев стеарат.

Обвивка, с който са покрити с хапчета, съдържа в състава си:

• бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилкрилата съполимер в съотношение 1:2:1;
• макрогол 6000;
• титанов диоксид;
• лактоза монохидрат.

Форма на продукта

Роксера се предлага под формата на таблетки, покрити с бели филмова обвивка, които се различават на външен вид в зависимост от концентрацията в тях на активното вещество:

• Хапчета със съдържание на розувастатина в доза, равна на 5, 10 или 15 mg са кръгли, двояковыпуклые, с фаской. Върху една от стените е направена маркировка, съответстваща на доза от активното вещество: "5", "10" и "15" съответно.
• Хапчета със съдържание на розувастатина в доза, равна на 20 mg са кръгли, двояковыпуклые, с фаской.
• Хапчета със съдържание на розувастатина в дози, равни на 30 mg, двояковыпуклые, имат капсуловидную форма и рисковете от двете страни.
• Хапчета със съдържание на розувастатина в доза, равна на 40 мг, двояковыпуклые, имат капсуловидную форма.

На разрез на хапчета е добре гледани два слоя, вътрешен — бял цвят.

Фармакологично действие

Фармакологично действие на препарата Роксера насочена към:

• Потискането на активността на микросомального ензим гидроксиметилглутарил-Coa редуктазу, който изпълнява функцията на катализатор ограничаване на ранен етап на синтез холестерол.
• Нормализиране на показателите на липидния профил (гиполипидемический ефект) чрез намаляване на кръвта концентрацията на общия холестерол, триглицеридите, липопротеините ниска плътност, както и подобряване на показателите на концентрация липопротеините висока плътност.

Лекарството се отнася към фармакологична група "Статини".

Фармакодинамика и фармакокинетика

Първи в тялото, розувастатин предизвиква следните ефекти:

• Допринася за понижаване на повишените концентрации на холестерол на липопротеините с ниска плътност;
• Допринася за понижаване на повишените концентрации на общия холестерол;
• Допринася за понижаване на повишените концентрации на триглицеридите;
• Спомага за повишаване на концентрацията на холестерол на липопротеините с висока плътност;
• Спомага за намаляване на концентрацията аполипопротеина липопротеините с ниска плътност (аполипротеина В);
• Спомага за намаляване на концентрацията холестерол на липопротеините с ниска плътност;
• Спомага за намаляване на концентрацията холестерол, липопротеините с много ниска плътност;
• Спомага за намаляване на концентрацията триглицеридите и липопротеините с много ниска плътност;
• Спомага за повишаване на концентрацията аполипротеина кръвната плазма А1;
• Намалява съотношение на холестерола липопротеините с ниска плътност до холестерину на липопротеините с висока плътност;
• Намалява съотношение на общия холестерол до холестерину на липопротеините с висока плътност;
• Намалява съотношение холестерол на липопротеините с ниска плътност до холестерину на липопротеините с висока плътност;
• Намалява съотношение аполипопротеина липопротеините с ниска плътност (аполипротеина В) до аполипопротеину А1.

Ясно изразен клиничен ефект от прилагането на Роксеры се развива по-късно седмица след началото на курса на лечение на наркотици. Около 90% от максималния ефект от терапия се празнува на две седмици по-късно.

За постигане На максимален ефект отива, обикновено четири седмици, след което тя се поддържа в продължение на целия последващ период на лечение.

Максимална плазмена концентрация розувастатина празнува се след пет часа след приема на хапчето, индикатор за абсолютна бионаличността е 20%.

Розувастатин экстенсивно биотрансформируется в на черния дроб, която е основен център, синтезирующим холестерол и метаболизирующим холестерол на липопротеините с ниска плътност.

Фигура разпределение на вещества е равна приблизително 134 l. Порядъка на 90% розувастатина се свързва с плазмени протеини (предимно альбумином).

Розувастатин метаболизира ограничен (около 10%). Проводившиеся in vitro с използване на човешки гепатоцитов изследвания обмяната на веществата вещества показват, че тя е само най-ниското метаболизъм на базата на ензим система цитохрома Р450. Освен това, този метаболизъм не може да се приеме клинично значение.

Основният изоферментомръководители , участващи в метаболизма на розувастатинае CYP 2C9. В малко по-малка степен участват в процеса приемат изоферменты 2С19, 3А4 и 2D6.

В процеса на метаболизации бяха отпуснати два основни метаболит:

• N-дезметил;
• лактон.

N-дезметил характеризира се с повече от наполовина по-малка активност в сравнение с розувастатином. Що се отнася до лактонаслед това го смятат за клинично неактивна форма.

Розувастатин притежава повече от 90%-ной принудителна активност по отношение на гидроксиметилглутарил-Coa редуктаза (HMG-CoA редуктаза), която циркулира в организма на човека като цяло кръвния поток.

Голяма част от инцидент в тялото розувастатина (около 90%) се екскретира в непроменено формата със съдържанието червата. При това се отделя като абсорбированное, така и неабсорбированное активно вещество.

Остатъкът розувастатина отделя чрез бъбреците заедно с урината (около 5 % — в непроменено формата).

Период полувыведения вещества е около 20 часа и не зависи от увеличаване на дозата на лекарството. Средният процент на клиренса от кръвната плазма е около 50 литра на час. Индекс на променливост спрямо средната стойност (коефициент на вариация) — 21, 7%.

Както и в случая с други средства, подавляющими активност гидроксиметилглутарил-Coa редуктаза, заснемане на черния дроб розувастатина допринася за привличане на мембранна превозвача ОАТР-С, който играе важна роля в процеса на отделянето на вещества от на черния дроб.

Розувастатин характеризира се с дозозависимой системна експозиция, която се увеличава пропорционално увеличаване на дозата вещества.

Многократно ежедневното прилагане на лекарства не предизвиква никакви промени фармакокинетических характеристики на неговите активни вещества.

Възрастта на пациента и неговата полова принадлежност не оказват влияние върху фармакокинетику на лекарството. При това изследванията показват, че при пациенти монголоидна раса количеството на AUC и максимална плазмена концентрация розувастатина повече от два пъти по-висок, отколкото при пациенти, принадлежащи към европеоидной раса.

При индианците подобни показатели надвишават показателите за неандерталеца на около 1, 3 пъти. Някакви клинично значими разлики показатели за представителите на негроиден раса и неандерталеца липсват.

При пациенти с бъбречна недостатъчност в лека или умерена форма на представяне най-високата концентрация на розувастатина и N-дезметила в плазмата остава почти непроменена.

При тежки форми на бъбречна недостатъчност показател за висша плазмена концентрация розувастатина увеличава повече от три пъти, а показател за висша плазмена концентрация N-дезметила - около девет пъти в сравнение с показателите, маркирани при здрави доброволци.

Показатели плазмена концентрация розувастатина при пациенти, които са били на хемодиализанадхвърли подобни показатели при здрави доброволци, приблизително два пъти.

При чернодробна недостатъчност, произтичащи от хронични алкохолни чернодробни заболявания, показатели плазмена концентрация розувастатина умерено повишено.

При пациенти със заболяване, което се отнася към клас А по скалата на Чайлд-Пияиндикатор за най-високата концентрация розувастатина в плазмените и количеството на AUC повишени съответно на 60 и на 5% в сравнение с пациентите, черният дроб който е здрав.

Ако заболяването на черния дроб принадлежи към категория В на скалата на Чайлд-Пия показатели съответно се покачват на 100 и 21%. За пациенти, заболяване, което се отнася към категорията С данни липсват, което е свързано с липсата на опит за прилагане на тях розувастатина.

Показания

Роксера показва:

• За лечение на пациенти, страдащи от първична хиперхолестеролемия тип (включително семейния gиперхолестеринемии II-A тип на Фредриксону) или дислипидемия смесен тип (тип II-b). Лекарството е уместно да се назначи, когато очаквания терапевтичен ефект не може да се постигне назначаването на немедикаментозных методи на лечение: диета, корекция на теглото на пациента, упражнения и т.н..
• За лечение на пациенти, при които се диагностицира семейна гомозиготная хиперхолестеролемия. Роксеру се предписва като допълнение към терапия, чиято цел е да се намали нивото липидикато допълнение към диетата, както и в случаите, когато определеното преди това лечение не дава положителни резултати.
• За лечение на пациенти, при които е диагностициран атеросклероза. Лекарството се използва като добавка към насрочената диета за забавяне прогресията на заболяването, както и с цел намаляване показатели общо холестерол и холестерол на липопротеините с ниска плътност до необходимото ниво.
• Като профилактично средство, предупреди развитието на усложнения заболявания сърцето и съдове при пациенти с предразположение към развитие на атеросклеротического съдово.

Противопоказания

Противопоказания за назначаване на таблетки Роксера със съдържание на розувастатина в дози, равни на 5, 10 и 15 mg, са:

• свръхчувствителност към една или повече съставки на лекарството;
• активните форми на заболявания на черния дроб (включително, в това число заболявания неясна природа произход), както и за състоянието, характеризиращо се с устойчиво повишаване нивото на чернодробните трансаминази състояния, при които всяка от чернодробните трансаминаз повишава се не по-малко от три пъти;
• патология на бъбреците, при които височината креатинин не надвишава количеството от 30 мл/мин;
• хронични развиват и наследствени нервно-мускулни заболявания, които се характеризират с първичен увреждания на мускулите (миопатия);
• едновременен прием на антидепресант Циклоспорина;
• диагностированный при пациент с повишен риск от развитие миотоксических усложнения;
• непоносимост към лактоза;
• лактазная недостатъчност;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• бременност (също така лекарството се предписва на жени в репродуктивна възраст, ако тези, които не използват противозачатъчни средства);
• кърменето;
• възраст до 18 години.

Таблетки с дозировката розувастатина 30 и 40 mg е противопоказано:

• пациенти със свръхчувствителност към един или няколко съставки на лекарството;
• пациенти с активни форми на заболявания на черния дроб (включително, в това число заболявания неясна природа произход), както и за състоянието, характеризиращо се с устойчиво повишаване нивото на чернодробните трансаминази състояния, при които всяка от чернодробните трансаминаз повишава се не по-малко от три пъти;
• патология на бъбреците, при които височината креатинин не повече от показателя 60 мл/мин;
• хронични развиват и наследствени нервно-мускулни заболявания, които се характеризират с първичен увреждания на мускулите (миопатия);
• хипотиреоидизъм;
• едновременен прием на антидепресант Циклоспорина;
• диагностированный при пациент с повишен риск от развитие миотоксических усложнения (когато в анамнеза на пациента, има и марка за токсичност от страна на мускулите, която предизвика друг лекарствен продукт-инхибитор на гидроксиметилглутарил-Coa редуктаза или медикамент, който е производно на фиброевой киселина);
• алкохолна зависимост;
• тежките форми на чернодробна недостатъчност;
• принадлежност на пациента към монголоидна раса;
• едновременен прием фибратов;
• непоносимост към лактоза;
• лактазная недостатъчност;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• бременност (също така лекарството се предписва на жени в репродуктивна възраст, ако тези, които не използват противозачатъчни средства);
• кърменето;
• възраст до 18 и над 70 години.

Странични действия

На фона На лечение Роксерой могат да празнува следните нежелани реакции:

• нарушение на функцията имунната системавключително реакции, причинени от хиперчувствителност към розувастатину или други съставки на лекарството, включително и развитието ангионевротического оток;
• нарушение на функцията храносмилателната система, които се изразяват под формата на чести запек, болки в эпигастральной област, пристъпи на гадене; в редки случаи може да се развие панкреатит;
• нарушения, възникващи от страна на кожата и подкожната тъкан и които се изразяват под формата на обриви по кожата, кожен сърбеж, уртикария;
• нарушения на функциите на скелетните мускули, които се проявяват под формата на миалгии (често), а понякога миопатия и рабдомиолиза;
• нарушения от общ характер, най-често срещаният от които е астения;
• нарушение на функцията бъбреците и на пикочните пътища, които най-често са придружени от повишена концентрация на белтък в урината.

Роксера може да окаже влияние върху промяната на лабораторните показатели. Така, след прием на лекарството може да се увеличи активността на креатинкиназыпоказателите на концентрация глюкоза, билирубин, черен ензим гама-глютамилтранспептидазы, алкална фосфатаза, както и промяна на показателите плазмена концентрация на хормони щитовидната жлеза.

Честотата и степента на выраженности странични ефекти са дозозависимыми на закона.

Хапчета Роксера: инструкция за употреба, начин на приемане и режим на дозиране

Преди назначаването на лекарството на пациента се препоръчва да преминете на стандартна диета, чиято цел е да се намали нивото холестерол. Да се придържаме към тази диета е необходимо и в продължение на целия курс на лечение.

Дозата се адаптира индивидуално от лекуващия лекар в зависимост от целта на лечението и неговата ефективност. Приема на препарата, се допуска по всяко време на денонощието, без да бъдат прикрепени по време на хранене.

Хапче проглатывают изцяло, не измельчая, без да се дъвчат и пиене на достатъчно вода.

Пациенти с хиперхолестеролемия трябва да се започне с прием на лекарството с дози, равни на 5 или 10 мг розувастатина. Таблетките се приемат перорално, по една на ден. И това състояние се запазва, както и за пациенти, които не са на лечение статин, така и за пациентите, които вече са преминали курс на лечение с лекарства, подавляющими активност гидроксиметилглутарил-Coa редуктазу.

Определяне на началната доза Роксеры, лекарят обръща внимание на показатели концентрация холестерол, както и оценка на рисковете на развитие сърдечно-съдови усложнения и странични ефекти.

В случаите, когато това е необходимо, дозата се допуска коригиране до следващото ниво, но въпреки това подобна корекция се извършва не по-рано, отколкото по-късно 4 седмици след първата среща.

Като се има предвид, че странични реакции се носят дозозависимый характер и при прием от 40 мг розувастатина възникват по-често, отколкото при приемането му в по-малки количества, повишаване на дневната доза до 30 или 40 мг трябва да се извършва с особено внимание за:

• пациенти с тежки форми на хиперхолестеролемия;
• пациенти, които имат висока вероятност от развитие на усложнения от страна на функция сърцето и съдовата система (в частност, ако при пациент с диагноза фамилна хиперхолестеролемия).

Ако приемът на по-малки дози розувастатина при тези категории пациенти не е дал очаквания резултат, след като дестинация Роксеры в доза от 30 или 40 mg на ден болните задължително трябва да бъде постоянно под контрол на лекуващия ги лекар.

Също така редовно наблюдение от лекар е показано в случаите, когато лечението да започне веднага с дози от 30 или 40 мг.

В съответствие с инструкциите за употреба, Роксера 20 mg е показан като първоначална доза за профилактика на заболявания на сърцето и съдове на пациенти, които имат повишен риск от развитие на такива заболявания.

Хората с умерено изразени нарушения на функцията на бъбреците коригиране на дозата не се изисква, въпреки това, тази група пациенти лекарството се предписва с повишено внимание.

При нарушения на функцията бъбреците умерена выраженности, когато височината креатинин намира се в рамките на 60 мл/мин, лечението започва с доза от 5 мг. Високи дози от лекарството (30 и 40 mg) предпише е противопоказано.

Пациенти с тежки форми на нарушения на функцията бъбреците забранено определяне на лекарството при всякакви дози.

При назначаването на Роксеры пациенти с патологиями на черния дробпоказатели , за които все скалата на Чайлд-Пия не превишава 7, не се отбелязва повишаване на системната експозиция розувастатина.

Ако цифрите нарушения функция на черния дроб са равни на 8 или 9 точки от скалата на Чайлд-Пиясистемна експозиция се увеличава. Ето защо, преди назначаването им на лекарството такива пациенти е необходимо допълнително изследване на функция бъбреците.

Опит в лечението на пациентите показатели, които надвишават 9 точки от скалата на Чайлд-Пияняма.

Предозиране

Клинични прояви, които могат да възникнат при превишаване на препоръчителната употреба на дозата на препарата, не е описано. След еднократно приемане на Роксеры на доза, няколко пъти по-голяма, отколкото инсталирана дневна, клинично значими промени от фармакокинетиката розувастатина не е отбелязано.

В случай на предозиране и поява симптоми на интоксикация тялото е показано симптоматично лечение, и — когато е необходимо — определяне на комплекса, поддържащи дейности.

Също така се препоръчва контрол на нивата на активност креатинкиназы и провеждане на тест за оценка на функционалността на черния дроб.

Желателно дестинация гемодиализа се счита за малко вероятно.

Взаимодействие

При назначаването на Роксеры в комбинация с Циклоспорином значително повишаване на показателите на AUC розувастатина (приблизително седем пъти), при това плазмена концентрация циклоспорина остава непроменена.

Като същевременно среща с лекарства, които се считат за хуманизъм витамин К или лекарства, подавляющими активност гидроксиметилглутарил-Coa редуктазав началото на курса на лечение, а също и при увеличаване на дневната доза чрез титриране, може да има повишаване на INR (международно нормализованного отношения).

Като цяло, на фона на намаляване на дозата метод на титруване или пълна отмяна на наркотици, този процент намалява.

Едновременен прием с гиполипидемическим наркотици Эзетимибом не провокира промени показатели на AUC и максимална плазмена концентрация на двата медикамента, въпреки това, възможността за фармакодинамического на взаимодействие не е изключено.

В комбинация с Гемфиброзилом и други лекарства, които допринасят за намаляване на нивата на липиди, провокира два пъти показатели за повишаване на AUC и максимална плазмена концентрация розувастатина.

Данни за специални изследвания са показали, че се среща с Фенофибратом потенциално не здравейте до промяна на фармакокинетических параметри, но при това вероятността фармакодинамического на взаимодействие лекарства, не е изключено.

Лекарства тип Гемфиброзила и Фенофибрат, а също и лекарства никотиновата киселина, като същевременно ги среща с инхибитори на гидроксиметилглутарил-Coa редуктаза повишават вероятността от развитие на миопатия (което най-вероятно се дължи на способността им да предизвика подобен ефект и при назначаването им като монотерапевтического средства).

При едновременно прилагане на Роксеры с фибратами, розувастатин в дози, равни на 30 и 40 мг, не се назначава. Началната дневна доза розувастатина за пациентите, приемащи фибратие 5 мг.

Едновременното използване на лекарството с инхибитори сериновых протеази провокира промяна на експозиция розувастатина. По тази причина Роксеру не предписва ХИВ-позитивни пациенти пациенти, които преминават курс на лечение с лекарства-инхибитори на сериновых протеази.

Същевременно се приема с антиациди лекарства плазмена концентрация розувастатина намалява повече от два пъти. За да се намали тежестта на този ефект, антиациди препоръчва се да се приема два часа след приема на хапчето Роксера.

На фона На едновременното дестинация розувастатина от Эритромицином количеството на AUC розувастатина намалена с 20%, а количеството му плазмена концентрация е около една трета. Това може да се дължи на повишена подвижност чревния тракт, която провокира прием Эритромицина.

При назначаването на Роксеры в комбинация с хормонални контрацептивами за перорален прием количеството на AUC етинил естрадиол се увеличава с 26%, докато съответната цифра за норгестрела — 34%.

Такова повишаване на нивата на AUC трябва да се вземат предвид при избора на оптимална доза противозачаточного средства за перорален прием.

Фармакокинетические данни относно едновременното приемане с препарати за гормонозаместительной терапия липсват, въпреки това, вероятността за взаимодействие и повишаване на AUC не е изключено.

Изследвания комбинация розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показа липса на клинично значими взаимодействия.

Розувастатин не е нито по-голямата, нито стимулира действия на изоферменты системата цитохрома Р450. Освен това, метаболизация розувастатина под тяхно влияние е минимално и да не е клинично значим.

Колкото нещо смислено взаимодействие между розувастатином и противогъбични средства Флуконазолом и Кетоконазолом, които подтискат активността на изоферментов цитохрома, както е отбелязано, не е.

Комбинация с противогъбично лекарство Интраконазолом, който потиска активността на изофермента СУР 3А4, предизвиква увеличение на индекса на AUC розувастатина е 28%. Обаче това увеличение не се счита за клинично значение.

Условия за продажба на

Роксера се отнася към категорията на лекарства, които се продават по лекарско предписание.

Условия на съхранение

Специални изисквания за съхранение на лекарството отсъства.

Срок на годност

Хапчета, които са годни за консумация в рамките на 2 години след датата на производство.

Колеги Роксеры

Аналози на наркотици, при които с Роксерой съвпадат код ЦЕНТРАЛА, активно вещество и форма на продукта, е:

• Кливас 10;
• Кливас 20;
• Crestor;
• Мертенил;
• Ровикс;
• Розарт;
• Розватор;
• Розувастатин Сандоз;
• Розукард;
• Розулип;
• Ромазик;
• Фастронг.

Цена без аналог Роксеры в Украйна варира от 65 до 595 долара, на българския фармацевтичен пазар — от 220 до 2100 рубли.

Мнения за Роксере

Хапчета Роксера — отзиви, оставени на форуми принимавшими лекарство пациенти потвърждават този факт — е ефективно средство за намаляване на нивото на холестерол.

Към основното предимство на наркотик, много от тях са на ясно изразен резултат, който се празнува в по-кратки срокове, отколкото при приема на подобни Роксере по свой фармакологическому действие средства.

При този подобряване на клиничната картина често се случва на фона на дестинация е на порядък по-малка в сравнение с аналози (например, Сигмалом) доза.

Цена Роксеры

Цена Роксеры зависи от дозата, която се съдържа в нея на активното вещество и брой таблетки в опаковка.

Така, например хапчета със съдържание на розувастатина 5 мг могат да се придобиват средно по 295-450 руските рубли за опаковка от 30 броя. Опаковката, в която има 90 таблетки Роксера 5 мг, струва средно 850-1100 руски рубли.

Цена Роксеры 10 мг е:

• 395-590 руските рубли за опаковка от 30 броя;
• 1026-1500 руските рубли за опаковка от 90 парчета.

Цена Роксеры 20 мг е:

• 585-980 руските рубли за опаковка от 30 броя;
• 1500-2175 руските рубли за опаковка от 90 парчета.