Описание вярно на 01.02.2012

Противогъбични средство. Итразол — синтетичен антимикотический лекарство за прилагане система, има широк спектър на антимикотично действие, е получен триазола, активно действащото вещество е итраконазол. Итраконазол инхибира синтеза эргостерола цитоплазмени мембрана на клетките на гъбичките. Ефективен срещу членовете на рода дерматофити (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton floccosum), оказва фунгистатическое ефект против гъбички вид Candida (включително Candida glabrata и др), показан срещу гъбите (Histoplasma, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomyces dermatidis, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea, Sporothrix schenckii, Cladosporium). Бионаличността на високо, се увеличава в случай на прилагане на лекарството Итразол веднага след основното хранене. Високата концентрация на Итразола (над концентрацията в плазмата на кръвта) се наблюдават в черния дроб, костно-мускулната система, далака и стомаха. Максимална тропностью лечебно средство притежава по отношение на тъканите на кожата, в това число ногтевым пластинам и косата. Ефективен при продължителна употреба, при поражението на ноктите подава ефект има смисъл да се оцени след 6-9 месеца лечение. Метаболизира в черния дроб, метаболити на итраконазола също притежават антимикотической активност. Период полувыведения Итразола от кръвната плазма — до пет дни. Голяма част от лекарството се екскретира с урината, а останалата — с изпражненията. Трябва да се помни, че част от Итразола се натрупва в кожата и ногтевых тъканите и отделянето на вещества от тези тъкани се осъществява много по-бавно, което позволява да се постигне в тях високи концентрации на итраконазола.

Показания:

Итразол показан в дерматологията за лечение дерматомикозов, гъбични кератита, онихомикозакакво причинено от гъби видове дерматофити или рода Candida. Индикация за дестинация Итразола е системен микоза, кандидоза и системен аспергиллез. Лекарството е ефективен при терапия криптококкоза (включително и криптококкового менингит), гистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза и други системни или тропически микози. Лечимо Итразолом кандидомикозы, при които се наблюдава поражение на лигавицата (включително вульвовагинальный кандидоза) и кожата покрива. С други показания за назначаване на Итразола са отрубевидный тения и дълбоко висцеральный кандидоза.

Противопоказания:

Итразол не трябва да се прилага за децата, ако няма жизнени показания. Това е вярно по отношение на пациенти с сърдечна недостатъчност трети етап, при нарушени функции на паренхима на черния дроб, съпроводено с изразена недостатъчност. За лечение на бременни Итразол може да се използва само тогава, когато предвидената полза терапия надвишава хипотетичен риск от развитие на заболяване и деформации на плода. Това е вярно и по отношение на прилагането Итразола при кърменето.

Страничен ефект:

На храносмилателния тракт: болезненост в областта на эпигастрия, гадене, могат да възникнат нарушения в работата на червата, което ще се прояви запек или диария. Нервната система: главоболие, мозжечковая или вестибулярная симптоматика, виене на свят, шум в ушите. В редки случаи са възможни нарушения от страна на зрителния анализатор, сълзене на очите. Алергични прояви от страна на кожата: обриви, гиперемия кожата покрива, уртикария, сърбеж и парене. В изключително тежки случаи се развива полиморфная экссудативная еритема и дори некроза на отделни обекти кожата покрива. Редки усложнения терапия Итразолом включват оплешивяване, дисменореянарушение на менструалния цикъл, развитие на сърдечна недостатъчност с застойными явления в малкия кръг на кръвообращението. Възможно увреждане на черния дроб, чак до токсични хепатит с присъединяването на признаци на чернодробна недостатъчност (хипербилирубинемия, повишаване на активността трансаминаз).

Начин на приложение:

За най-добро засмукване лекарство Итразол (под формата на капсули, съдържащи 100 милиграма от лекарството), трябва да се вземат след хранене. Капсули се препоръчва поглъщане изцяло. В зависимост от естеството на заболяването е възможно прилагането на следните схеми: за лечение на онихомикоза се използва така наречената пулс-терапия: тя се състои в прием на Итразола дневно по две капсули, два пъти дневно в продължение на една седмица.

При лечение на гъбични инфекции на ноктите, дланите и ходилата са на разположение някои различия. Така, за лечение на ноктите на ръцете се препоръчват два курса на пулс-терапия, а за лечение на микози на ноктите на краката трябва да се увеличи броят на курсовете до три. Интервал между курсовете, когато Итразол не се приема, равен на три седмици. Клинични резултати и ефективността си струва да се оцени само след завършване на пълния курс на терапия, което е до четири седмици при лечение на гъбични инфекции на кожата покрива, и до десет седмици, при лечение на онихомикозов. Освен пулс-терапия може да се използва и схемата на непрекъсната терапия: в този случай се приемат дневно еднократно Итразол в доза от 200 милиграма в продължение на три месеца.

Специални указания:

Предозиране е почти невъзможна, но при поява на изразени странични реакции трябва да промивка на стомаха, след което да назначи хелатори. Специфичен антидот няма. При пациенти с преместването в имунната система (СПИН, трансплантация на органи в недалечното минало, промяна на морфологичен състав на кръв) е необходимо да се увеличи дозата. При наличие на пациент цироза или недостатъчност на функцията на бъбреците Итразол предписват под непрекъснат контрол на концентрацията на итраконазола в плазмата, и само в случай, когато прогнозиран ефект от терапията по-висок, отколкото риска от възможно поражение на черния дроб. Ако е избрана тактика на лечение, при който лекарството се назначава по-дълъг от един месец, е необходимо системно да се контролира активността на ензимите на черния дроб и проверка за други лабораторни показатели за състоянието на орган (за ниво на директен и индиректен билирубин, съдържанието фактори на кръвосъсирването количества на протеин в плазмата на кръвта). При поява или прогрессировании признаци на нарушение на работата на черния дроб Итразол трябва да се отмени. При поява на невропатия (нарушения на периферната нервна система) също прекращаем лечение.

Лекарствени взаимодействия:

Итразол оказва влияние върху метаболизма на лекарствата, които в организма метаболизируются в черния дроб с участието на цитохрома P450. Това се отнася до терфенадину, астемизолу, цизаприду, мидазоламу, метилпреднизолону, триазоламу, непреки антикоагулянтам, хинидину, такролимусу, винкристину и циклоспорину. Що се отнася до метаболизма на самото итраконазола, тогава тези лекарства, които потискат активността на цитохрома Р450 (ритонавир, кларитромицин, indinavir), повишават бионаличността Итразола. Обратен ефект имат рифампин, изониазид и фенитоин — те повишават активността на микросомального окисляване, като по този начин разрушаването на итраконазола в черния дроб. Лекарства, които широко се прилагат в лечението на гастрит и язвена болест (антиациди, холиноблокаторы, блокери на водород пищност, блокери на гистаминовых рецептори) забавят усвояването на итраконазола, а защото не си струва да вземе Итразол, ако посочените по-горе лекарства приети по-малко от два часа. В комбинация с цизапридом Итразол засилва токсичността на последния, възниква риск от желудочковых аритмии.